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DOTA-NHS,170908-81-3雙功能螯合劑簡介

來源:陜西新研博美生物科技有限公司   2022年06月09日 10:08  

DOTA NHS酯是附著體分子的連接劑,用于小動物PET、SPECT和CT。DOTA NHS酯可用于標記用于檢測腫瘤的放射***劑或成像探針。

DOTA-NHS ester雙功能螯合劑的NHS反應基團可以與蛋白質或多肽中的氨基定位反應,其雜環(huán)上的氮原子可以與正電子金屬核素進行配位生成穩(wěn)定的配合物,從而達到制備多肽類分子探針的目的。


英文名:DOTA-NHS ester

DOTA mono-NHS ester

1,4,7,10-Tetraazacyclododecane-1,4,7,10-tetraacetic acid, 1-(2,5-dioxo-1-pyrrolidinyl) ester

中文名:DOTA活性酯

羥基琥珀酰亞胺-四氮雜環(huán)十二烷四乙酸

化學名稱:2,2',2''-(10-(2-((2,5-Dioxopyrrolidin-1-yl)oxy)-2-oxoethyl)-1,4,7,10-tetraazacyclododecane-1,4,7-triyl)triacetic acid

CAS:170908-81-3

MDL:MFCD23381190

化學式:C20H31N5O10

分子量:501.49

純度:95%

結構式:

DOTA-NHS,170908-81-3雙功能螯合劑簡介

體外活性:DOTA NHS酯可用于修飾人血清白蛋白(HSA)以產生DOTA-HSA。用磺基SMCC對DOTA-HSA進行進一步改性,得到DOTA-HSA-SMCC。DOTA-HSA-SMCC與ZHER2:342結合,***終產物為DOTA-HSA-ZHER2:342。在細胞攝取試驗中,DOTA-HSA-ZHER2:342用64Cu標記,64Cu-DOTA-HSA-ZHER2:342(0.5-2小時)在SKOV3細胞中緩慢累積,在0.5小時達到應用活性的0.71%,在2小時時攝取增加到1.58%。

體內活性:在攜帶SKOV3腫瘤的小鼠的microPET圖像中,將64Cu-DOTA-HSA-ZHER2:342注射到小鼠尾部。尾靜脈注射后1、4、24和48小時攜帶SKOV3腫瘤的小鼠的microPET圖像。注射后1小時,SKOV3腫瘤與背景的對比度較低,但在注射后4小時和24小時,SKOV3腫瘤與背景的對比度非常好。量化分析顯示,SKOV3腫瘤攝取值隨時間增加,在注射后1、4、24和48小時分別為5.63%、9.98%、14.34%和14.12%ID/g。


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