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腎上腺素(Adrenalin)或去甲腎上腺素(Noradrenalin)是交感神經(jīng)的神經(jīng)遞質(zhì)。腎上腺素受體按照其對腎上腺素、去甲腎上腺素和異丙腎上腺素(Isoprenaline)作用所產(chǎn)生的生物效應(yīng)不同分作a-受體和β-受體。每種受體又可分為幾種亞型，這些受體及亞型的生理效應(yīng)不同。
a1-受體興奮時，平滑肌收縮，心肌收縮力和自主活動增強(qiáng)；a2-受體興奮時可抑制心血管活動，抑制去甲腎上腺素，乙酰膽堿和胰島素的釋放，減少去甲腎上腺素更新及使血小板聚集。β-受體興奮時，心肌收縮力增強(qiáng)，冠狀動脈擴(kuò)張和腸肌松弛。β2-受體興奮時，血管和支氣管擴(kuò)張，使子宮松弛。
腎上腺素能受體化合物庫是G蛋白偶聯(lián)受體，是重要的藥物靶標(biāo)。目前已知腎上腺素受體有三類(α1, α2和β)九種亞型(α1A, α1B, α1D, α2A, α2B, α2C, β1, β2和β3)。2007年，β2腎上腺素受體的非激活這是第一個人源G蛋白偶聯(lián)受體的晶體結(jié)構(gòu)，是G蛋白偶聯(lián)受體結(jié)構(gòu)解析的重大突破。
2011年，β2腎上腺素受體和G蛋白的復(fù)合物結(jié)構(gòu)獲得解析，該工作獲得了2012年諾貝爾化學(xué)獎。這些結(jié)構(gòu)的解析極大地推動了人們對G蛋白偶聯(lián)受體(特別是β腎上腺素受體)機(jī)理的理解。然而，三類腎上腺素受體偶聯(lián)的G蛋白不同：α1, α2和β類分別偶聯(lián)Gq、Gi和Gs。通過序列比對，也可以發(fā)現(xiàn)三類受體的配體結(jié)合口袋也有明顯區(qū)別。對腎上腺素受體下游信號選擇的多樣性以及配體的亞型選擇性的理解，一直受制于缺乏α類受體的三維精細(xì)結(jié)構(gòu)。
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