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培美曲塞二鈉是一種結(jié)構(gòu)上含有核心為吡咯嘧啶基團的抗葉酸制劑，通過破壞細(xì)胞內(nèi)葉酸依賴性的正常代謝過程，抑制細(xì)胞復(fù)制，從而抑制腫瘤的生長。
有哪些適應(yīng)癥？
1、非小細(xì)胞肺癌：本品與順鉑聯(lián)合，適用于局部晚期或轉(zhuǎn)移性非鱗狀細(xì)胞型非小細(xì)胞肺癌患者的一線治療。
本品單藥適用于經(jīng)4個周期以鉑類為基礎(chǔ)的一線化療后未出現(xiàn)進展的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非鱗狀細(xì)胞型非小細(xì)胞肺癌患者的維持治療。
本品單藥適用于既往接受一線化療后出現(xiàn)進展的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非鱗狀細(xì)胞型非小細(xì)胞肺癌患者的治療。不推薦本品用于組織學(xué)以鱗狀細(xì)胞癌為主的非小細(xì)胞肺癌患者。
2、惡性胸膜間皮瘤：本品聯(lián)合順鉑用于治療無法手術(shù)的惡性胸膜間皮瘤。
培美曲塞二鈉通過運載葉酸的載體和細(xì)胞膜上的葉酸結(jié)合蛋白運輸系統(tǒng)進入細(xì)胞內(nèi)。一旦培美曲塞進入細(xì)胞內(nèi)，它就在葉酰多谷氨酸合成酶的作用下轉(zhuǎn)化為多谷氨酸的形式。
多谷氨酸存留于細(xì)胞內(nèi)成為胸苷酸合成酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰轉(zhuǎn)移酶的抑制劑。多谷氨酸化在腫瘤細(xì)胞內(nèi)呈現(xiàn)時間-濃度依賴性過程，而在正常組織內(nèi)濃度很低。多谷氨酸化代謝物在腫瘤細(xì)胞內(nèi)的半衰期延長，從而也就延長了藥物在腫瘤細(xì)胞內(nèi)的作用時間。
體外研究顯示，培美曲塞二鈉是通過抑制胸苷酸合成酶（TS）、二氫葉酸還原酶（DHFR）和甘氨酰胺核苷酸甲酰轉(zhuǎn)移酶（GARFT）的活性發(fā)揮作用。
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