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神經(jīng)科學(xué)熱門產(chǎn)品8:鈉、鈣離子通道阻斷劑

來源:上海優(yōu)寧維生物科技股份有限公司   2022年08月10日 09:47  

電壓門控鈉離子通道(Voltage-gated Na+ channels,簡(jiǎn)寫為NaV)在肌肉、心臟和神經(jīng)等電興奮組織中對(duì)信號(hào)的產(chǎn)生和傳播非常重要。這些通道的激活最終會(huì)導(dǎo)致肌肉收縮、心臟節(jié)律和神經(jīng)元放電。目前被發(fā)現(xiàn)的哺乳動(dòng)物NaV通道亞型共有9種 (NaV1.1-NaV1.9),并在人類基因組中發(fā)現(xiàn)了9個(gè)編碼不同α亞基亞型的基因(SCN1A、SCN2A等)和4個(gè)β亞基基因(SCN1B、SCN2B等)。電壓門控鈣離子通道(Voltage-gated Ca2+ channels, 簡(jiǎn)稱Cav)在突觸前膜的囊泡融合及神經(jīng)遞質(zhì)的釋放過程中發(fā)揮著關(guān)鍵作用。


迄今為止大多數(shù)毒素都是從蛇、蝎子、蜘蛛、海螺(Conus屬)和??亩疽褐蟹蛛x出來的。通過結(jié)構(gòu)和序列數(shù)據(jù)進(jìn)行科和亞科的分類,發(fā)現(xiàn)至少有14個(gè)支架代表這種支架由α-helices (α)和β-sheets(β)組成,大致可分為α310,α,αβ,αα,310α,β,ββ,βββ,β1β1β2β2β2, αββ,βαββ,α/β支架。下圖展示了一些具有代表性的支架。



一些具有代表性的毒素支架示意圖。
1.κ-Hefutoxin-1 2. Maurotoxin (#STM-340) 3.Dendrotoxin-1 (#D-390) 4. Stromatoxin-1 (#STS-350) or ω-Grammotoxin SIA (#G-450) 5. ATX-II (#STA-700) 6. Fs-2 (#F-700)


至少有8種不同的毒素支架具有K+通道抑制作用,8種毒素支架具有Na+通道調(diào)節(jié)作用,4種毒素支架具有Ca2+通道阻斷活性,在不同的通道亞型之間發(fā)現(xiàn)了相同的支架類型。例如,βββ(抑制性半胱氨酸結(jié))支架同時(shí)在κ-PVIIA(阻斷Kv通道),ACTX-Hi:OB4219(減緩NaV通道的失活)和ω-Conotoxin GVIA (#C-300)(阻斷CaV通道的活性)中發(fā)現(xiàn)


下表總結(jié)了針對(duì)電壓門控鈉離子通道和電壓門控鈣離子通道的部分常見阻斷劑:

靶點(diǎn)通道品名貨號(hào)來源
N-Type Ca2+離子通道ω-Conotoxin GVIAC-300Synthetic peptide
P/Q-Type CaV離子通道ω-Agatoxin IVASTA-500Synthetic peptide
CaV2.3, CaV2.1, KV4.2, KV4.3SNX-482RTS-500Recombinant, E. coli
T-type CaV離子通道TTA-P2T-155Synthetic
N-type and P/Q-type Ca2+離子通道ω-Conotoxin MVIICC-150Synthetic peptide
P-type and Q-type Ca2+離子通道ω-Agatoxin TKSTA-530Synthetic peptide
T-type CaV離子通道TTA-A2T-140Synthetic
CaV3TTA-P2 (S-enantiomer)T-210Synthetic
CaV2.2ω-Conotoxin MVIIAC-670Synthetic peptide
NaV 通道 and T-type Ca2+離子通道ProTx-IISTP-100Synthetic peptide
T-type CaV離子通道NNC 55-0396 dihydrochlorideN-205Synthetic
Various NaV 離子通道Tetrodotoxin citrateT-550Natural
NaV1.7, TRPC1, TRPC6, Piezo1GsMTx-4STG-100Synthetic peptide
NaV1.4µ-Conotoxin GIIIBC-270Synthetic peptide
NaV 離子通道QX-314 chlorideQ-150Synthetic
KV4.1, NaV1.5Jingzhaotoxin-XIISTJ-100Synthetic peptide
Various NaV 離子通道QX-314 bromideQ-100Synthetic
NaV1.7PF-05089771P-315Synthetic
KCa1.1, KV1.2, KV1.3 K+離子通道CharybdotoxinSTC-325Synthetic peptide
NaV1.8 Na+ 離子通道A-803467A-105Synthetic
NaV1.2, NaV1.4, NaV1.7 Na+離子通道µ-Conotoxin PIIIASTC-400Synthetic peptide
NaV1.64,9-AnhydrotetrodotoxinT-560Synthetic
KV4.2, KV4.3Phrixotoxin-1STP-700Synthetic peptide



關(guān)于Alomone
Alomone是來自以色列的離子通道抗體專家,每個(gè)批次的產(chǎn)品都經(jīng)過嚴(yán)格的質(zhì)量控制測(cè)試和驗(yàn)證。 抗體產(chǎn)品會(huì)通過免疫多肽驗(yàn)證其特異性,其他藥理學(xué)試劑和重組蛋白則均通過嚴(yán)格的生物檢驗(yàn)。


優(yōu)寧維作為Alomone在中國(guó)區(qū)的授權(quán)代理商,建立了中國(guó)現(xiàn)貨庫,為廣大客戶帶去更快的物流,更好的服務(wù)。

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