藥用級羥丙基倍他環(huán)糊精應用與用途

羥丙基倍他環(huán)糊精OHydroxypropyl-beta-cyclodextrin;HP-β-CDO是 β-環(huán)狀糊精的一種羥烷基化衍生物。它是近幾年有關(guān)制備方法口毒理試驗0應用范圍研究的比較透徹的 B-CD 衍生物之一。 HP-B-CD不但可以與 β-CD 一樣對許多化合物具有優(yōu)良的包絡作用0提高被包絡物質(zhì)的穩(wěn)定性口而目它還具有水溶性高和在生物體內(nèi)提高被包絡藥物的釋放速度和生物利用度。因此0HP- B-CD 具有一些特殊的優(yōu)良特性0應用范圍更廣0在醫(yī)藥上具有應用前途。HP-B-CD 是在 B-CD 的 C2 、 C3 和 C8 位的羥基被羥丙基取代生成的衍生物。由于反應條件不同0羥丙基取代的位置不同0因此可以形成 2-HP-B-CD、2.3.6-HP-B-CD 等幾種系物。B-CD 中的羥基被丙基取代后0生成的 HP- B-CD 除了分子不具有還原性口在堿性介質(zhì)中很穩(wěn)定口能被強酸分解0具有分子包絡作用以及對人無毒等與 B-CD 相同之外口它還有以下特點與 B-CD 不相同。 例如口

1、HP-B-CD 在常溫下口水溶性很高0一般都超過 50%0所以它在醇水溶液中不能結(jié)晶。

2、HP-B-CD 與 β-CD 對被包絡的物質(zhì)的選擇性有所不同0對某些物質(zhì)包絡的分子比例可能有改變。

3、HP-B-CD在人體內(nèi)基本上不被分解代射0也不器積可口服 HP-B-CD 絕大部分隨大便排出

體外口非腸道給藥0基本上全部隨尿液排出體外。

4、HP-B-CD 在生物體內(nèi)可以促使被包絡物質(zhì)迅速釋放。

5、HP-B-CD 比 β-CD 或其他衍生物口如甲基化一B-CDO的表面活性低口溶血活性低口使用更

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