英文:DSPE-TK-PEG2000;DSPE-TK-mPEG
中文:磷脂-酮縮硫醇-甲氧基聚乙二醇
別名:二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-酮縮硫醇-聚乙二醇2000
PEG分子量:1k,2k,3.4k,5k,10k,20k等等
存儲條件:-20°C,避光,避濕
用 途:僅供科研實驗使用,不用于診治
外觀: 固體或粘性液體,取決于分子量
注意事項:取用一定要干燥,避免頻繁的溶解和凍干
溶劑:溶于大部分有機溶劑
取用:現(xiàn)配現(xiàn)用,將包裝從冰箱中取出,置于干燥器中緩慢升至室溫,打開瓶蓋,取用。取用后充入惰性氣體,封口膜封口,擰緊瓶蓋裝入自封袋,及時放入冰箱。
活性氧(reactive oxygen species,ROS)主要是指細胞內(nèi)的一類自由基,它們由線粒體產(chǎn)生,往往具有較高的氧化活性。線粒體在產(chǎn)生ATP的生化反應過程中,會有一部分電子泄漏,這些泄漏出來的電子將參與自由基的形成。細胞內(nèi)參與ROS的反應有很多,比如在脫水酶的催化作用下,二價鐵離子與雙氧水反應也可生成自由基[:許多金屬離子都會參與自由基的形成,如銅離子是細胞內(nèi)許多氧化還原酶的組成部分;在谷胱甘肽酶(GSH)、還原型輔酶IⅡ(NADPH)的作用下,鉻可以參與雙氧水的形成。細胞內(nèi)ROS參與多種生化過程,ROS水平偏高或偏低都會產(chǎn)生影響。過多生成的ROS可損傷核酸、蛋白質(zhì)、脂質(zhì),導致癌癥、神經(jīng)系統(tǒng)損傷、老化等疾病??赏ㄟ^調(diào)節(jié)蛋白激酶(MAPK)、磷酸激酶IⅢⅢ(PI3K)、 Nrf2(Nuclear factor erythroid2-related factor 2)、氧化還原因子1(Ref1)信號通路,ROS還可調(diào)節(jié)細胞增殖。ROS提高還可刺激低氧誘導因子(HIF)生成,促進腫瘤的發(fā)生和發(fā)展。
ROS響應性藥物載體的應用
ROS響應性納米載體在各個領域有著廣泛的應用。ROS響應性基團往往與多種抗腫瘤治療方法聯(lián)合應用達到最佳治療狀況。物理方面的聯(lián)合應用主要包括ROS聯(lián)合熱力學、光動力學、超聲波、放射性療法等;生物學方面則主要包括ROS聯(lián)合細胞靶向、亞細胞器靶向、氧化還原雙重作用等:化學方面則利用內(nèi)涵體偏酸性、熒光物質(zhì)發(fā)光等方面。
1常見ROS響應性基團:ROS響應性基團主要有以下功能:作為連接部分,連接納米載體的親水部分和疏水部分,納米載體遇到ROS發(fā)生斷裂釋放藥物:ROS響應性基團還可作為連接藥物分子和納米載體的部分,在氧化作用下釋放藥物。常見的ROS響應性基團一般含有硫、硼和碲3種元素。此外,為了使蛋白失活,也可以采用ROS響應性基團封閉蛋白質(zhì)的活性中心,常見ROS響應性基因有:聚硫化丙烯、硼酸酯、縮硫酮、碲、硒、二茂鐵、花青素等。

那么渝偲醫(yī)藥今天帶大家主要了解一下縮硫酮基團:由縮硫酮作為片段的聚合物可形成納米載體的外殼,同時包載多柔比星和光敏感化合物,實現(xiàn)雙重治療作用。酮縮硫醇聚合物還可直接作為藥物載體包載紫杉醇。在此基礎上,研究人員又設計出DSPE-PEG共聚物,硫縮酮連接光敏感基團和多柔比星達到抗腫瘤的療效。
ROS響應縮硫酮鍵相關材料有:
TK-COOH
TK-NH2
Boc-TK-NH2
Fmoc-TK-NH2
Biotin-TK-NH2
FA-TK-NH2
FITC-TK-NH2
NH2-TK-NH2
COOH-TK-COOH
OH-TK-OH
DSPE-TK-mPEG
DSPE-TK-PEG-NH2
DSPE-TK-PEG-MAL
DSPE-TK-PEG-COOH
DSPE-TK-PEG-SH
DSPE-TK-PEG-FA
DSPE-TK-PEG-Biotin
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