科技傳統(tǒng)結(jié)合,高通量篩選等新技術(shù)如何打開中藥創(chuàng)新研究突破口?
壹 從中藥到新藥
新藥的發(fā)現(xiàn)從樣品的收集開始,可從民族、民間藥物、臨床名方、老藥和國外天然藥物中選擇篩選樣品,收集樣品,進(jìn)行基原鑒定。通過系統(tǒng)的構(gòu)效關(guān)系分 析,進(jìn)一步設(shè)計并優(yōu)化活性化合物,再通過活性篩選,直至發(fā)現(xiàn)具有臨床應(yīng)用價值的化合物,從而進(jìn)入新藥研發(fā)階段,最后成為化學(xué)藥的一類新藥。
中藥盡管有兩千多年的臨床使用歷史,但臨床上基本都是以復(fù)方配伍使用,各種中藥的療效包括復(fù)方的療效如何,沒有確切的數(shù)據(jù)。中藥的開發(fā)仍需進(jìn)行大量的篩選,而我國目前中藥新藥的研發(fā)極少經(jīng)過發(fā)現(xiàn)過程,這也是我國缺少療效獨特的中藥創(chuàng)新藥物的重要原因。
貳 科技與傳統(tǒng)的結(jié)合
如果有一種技術(shù)可以極大程度的縮減新藥研究某個階段的耗時,那么是否對于我國獨特中藥創(chuàng)新藥物的研發(fā)頗有裨益。答案是肯定的。
以高通量篩選技術(shù)為例,使用GeneVac系統(tǒng),可以助力縮減新藥研究階段所用時間,無需人工值守,只需要選擇相應(yīng)的溶劑類型,一鍵開啟。
GeneVac 4.0 EZ-2
GeneVac S3 HT
中藥創(chuàng)新藥物發(fā)現(xiàn)的新方法、新技術(shù)包括“基于細(xì)胞、靶酶、親和色譜、分子烙印技術(shù)、生物芯片等的高通量篩選技術(shù)”、“多維液相色譜-高通量篩選-LC-MS/NMR聯(lián)用技術(shù)”、“LC-MS-DS/HPLC/HTS聯(lián)合技術(shù)”等。
叁 中藥創(chuàng)新藥物發(fā)現(xiàn)的新領(lǐng)域、新途徑
喬木類植物尚含有一些結(jié)構(gòu)類型較新穎、生理活性較強(qiáng)的成分,發(fā)現(xiàn)活性成分的機(jī)率較高,如紫杉醇、三尖杉酯堿、喜樹堿、番荔枝內(nèi)酯等。
海洋生物中所含化學(xué)成分結(jié)構(gòu)新穎、復(fù)雜,常具有很強(qiáng)的生物活性,具有很好的新藥開發(fā)前景。
低等生物和植物共生菌具有很強(qiáng)的生物活性,特別是一些真菌類,很小的劑量就能夠產(chǎn)生很強(qiáng)的生理作用。同時,低等生物還具有易于通過發(fā)酵生產(chǎn)的優(yōu)勢。
鮮活動物的內(nèi)源性物質(zhì),其活性成分具有生理活性強(qiáng)、療效確切、副作用小等特點,如蛇毒、蚯蚓纖溶酶、水蛭素、斑蝥素、蜂毒等都是活性很強(qiáng)的天然產(chǎn)物。
中藥復(fù)方的化學(xué)成分有別于單味中藥,通過成分之間的增溶作用,使一些在單味中藥研究中沒有發(fā)現(xiàn)的成分在復(fù)方研究中被發(fā)現(xiàn),如我們在補(bǔ)陽還五湯的化學(xué)成分研究中發(fā)現(xiàn)4個新的生物堿,為創(chuàng)新藥物的發(fā)現(xiàn)提供新的結(jié)構(gòu)化合物。
中藥成分的體內(nèi)代謝產(chǎn)物,由于中藥和天然藥物具有比化學(xué)藥更好的生物順應(yīng)性,在體內(nèi)更易發(fā)生代謝,其代謝產(chǎn)物往往是其真正的活性成分,如黃芩苷、番瀉苷等。
肆 Genevac離心濃縮儀
GeneVac 4.0 EZ-2系列以及S3 HT系列真空離心濃縮儀搭載Dri-Pure技術(shù),輕松解決高低沸點溶劑,不管是單一溶劑還是混合溶劑都有出色的表現(xiàn)。并且提供高通量的溶劑處理能力,同時處理上百個到上千個樣品,縮短研發(fā)周期。上百種轉(zhuǎn)子可選,可以兼容孔板、EP管、試管、離心管、燒瓶、樣品瓶等。
一臺好的溶劑蒸發(fā)工作站可以幫助您加速前期研發(fā)的效率,保證樣品在低溫、安全、可控的情況下進(jìn)行高通量溶劑蒸發(fā),克服藥物合成及藥物純化中的蒸發(fā)難題,該系列還具備更多高端功能,詳細(xì)可填寫表單進(jìn)行咨詢。
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