中文名   TAS6417

CAS      1661854-97-2

化學(xué)式:C23H20N6O

分子量:396.44

質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)  企標(biāo)

外觀       類(lèi)白色至白色固體

含量 ≥98%

純度≥99.5% 

熾灼殘?jiān)?.1%  干燥失重≤0.5% 重金屬≤20ppm

用途    用于科學(xué)研究和化學(xué)試劑及出口領(lǐng)域

包裝  10克/袋   遮光干燥密封儲(chǔ)存 有效期2年

在所檢測(cè)的255種激酶中，除了EGFR，在濃度1000 nM以下，TAS6417還抑制其他25種激酶，IC50值是其對(duì)WT EGFR的100倍以上。TAS6417抑制TXK, BMX, HER4, TEC, BTK和JAK3，IC50值是其對(duì)WT EGFR的IC50值的10倍以下。TAS6417可抑制由多種EGFR外顯子20突變驅(qū)動(dòng)的Ba/F3細(xì)胞增殖，IC50為5.05 ± 1.33 nmol/L到150 ± 53 nmol/L之間。TAS6417對(duì)不依賴(lài)于EGFR的細(xì)胞，如NCI-H23和NCI-H460細(xì)胞沒(méi)有效果

在由EGFR外顯子20插入突變所驅(qū)動(dòng)的腫瘤模型中，TAS6417可引起持續(xù)的腫瘤消退作用。TAS6417給藥后，腫瘤消退效果迅速產(chǎn)生并在整個(gè)處理治療過(guò)程中有效。藥代動(dòng)力學(xué)研究分析表明，小鼠口服50 mg/kg和100 mg/kg的TAS6417后，藥物血漿濃度將在4小時(shí)內(nèi)快速下降。TAS6417在大鼠中的有效劑量所能達(dá)到的血藥濃度峰值比在小鼠中的低，但在大鼠模型中血藥濃度更為持久穩(wěn)定，可持續(xù)達(dá)8小時(shí)。在皮膚組織中，TAS6417可抑制腫瘤組織中突變型EGFR而非野生型EGFR。TAS6417可延長(zhǎng)具有肺癌的動(dòng)物生存時(shí)間。