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DSPE-PEG-COOH,磷脂聚乙二醇羧酸實用說明

來源:重慶渝偲醫(yī)藥科技有限公司   2023年10月19日 16:58  

DSPE-PEG3400-COOH、二硬脂?;字R掖及?聚乙二醇 羧基、磷脂聚乙二醇羧酸、dspe-peg-cooh
同義詞:1,2-二硬脂?;?sn-甘油-3-磷酸乙醇胺PEG酸、磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-羧基


溶劑:Water(水)、Methanol(甲醇)、Chloroform、 DMF、DMSO等常規(guī)有機溶劑。


性狀:基于不同的分子量,呈白色/類白色固體,或粘稠液體。

穩(wěn)定性:冷藏保存,避免反復凍融。

反應性基團:羧酸(-COOH)
對以下物質(zhì)有反應性:伯胺基(-NH2)
脂質(zhì)類型:C18,飽和
分子量(PEG ):2000、3400、5000

image.png

DSPE-PEG-COOH是由磷脂酰乙醇胺(DSPE)和聚乙二醇(PEG)共聚合而成,其中PEG是主鏈,DSPE是端基,而末端具有羧基(COOH)官能團。

 

它是一種無色或微黃色的固體,可溶于水和一些有機溶劑(如DMSO、甲醇等)。具有良好的穩(wěn)定性和生物相容性,能夠在生理條件下穩(wěn)定存在。

 

其特點如下:

1.修飾性:DSPE-PEG-COOH可以用于修飾納米顆粒、脂質(zhì)體等載體的表面,增加載體的穩(wěn)定性和生物相容性。

2.功能性:DSPE-PEG-COOH在羧基官能團的基礎(chǔ)上,可以進一步進行化學修飾,實現(xiàn)特定的功能化修飾。

3.水溶性:由于聚乙二醇(PEG)的存在,DSPE-PEG-COOH具有良好的水溶性,便于在生物體內(nèi)應用。

4.生物相容性:DSPE-PEG-COOH具有良好的生物相容性,對生物體無毒副作用。

5.靶向性:通過與其他功能性配體結(jié)合,DSPE-PEG-COOH可以實現(xiàn)對特定細胞或組織的靶向遞送。(哪些組織)

6.可控性:DSPE-PEG-COOH可以進行進一步的化學修飾,通過控制修飾反應的條件,實現(xiàn)藥物的可控釋放和控制遞送。


 

DSPE-PEG-COOH具有廣泛的應用場景,主要用于構(gòu)建靶向藥物遞送系統(tǒng)、表面修飾、細胞成像和組織工程等領(lǐng)域。

1. 靶向藥物遞送系統(tǒng):DSPE-PEG-COOH可以用于構(gòu)建靶向藥物遞送系統(tǒng),通過其PEG鏈的作用,增加藥物的溶解度和穩(wěn)定性,同時通過其COOH基團的作用,實現(xiàn)藥物的靶向輸送。具體來說,DSPE-PEG-COOH可以通過PEG鏈與藥物分子之間的疏水相互作用來包裹藥物,從而提高藥物的溶解度和穩(wěn)定性。此外,DSPE-PEG-COOH的COOH基團可以與靶向細胞表面的受體結(jié)合,使藥物具有靶向性,從而提高藥物在靶向細胞內(nèi)的吸收和降低對非靶向細胞的毒性。

舉例來說,DSPE-PEG-COOH可以用于靶向腫瘤細胞的藥物遞送系統(tǒng)。首先,將藥物分子與DSPE-PEG-COOH反應,形成藥物包被的DSPE-PEG-COOH納米顆粒。這些納米顆粒通過靶向腫瘤細胞表面的特定受體(如HER2受體),將藥物精確地輸送到腫瘤細胞內(nèi)部。這種靶向遞送系統(tǒng)可以提高藥物的有效濃度,減少藥物在非靶向組織中的分布,從而提高治療效果,并降低對正常組織的毒性。

另一個例子是利用DSPE-PEG-COOH來靶向肝臟的藥物遞送系統(tǒng)。肝臟是藥物代謝和清除的主要器官之一,因此,通過靶向肝臟實現(xiàn)藥物遞送可以提高藥物的生物利用度和治療效果。一種常見的方法是將藥物包被在DSPE-PEG-COOH納米顆粒中,并在納米顆粒表面修飾具有肝臟細胞親和性的配體,如受體介導的內(nèi)吞受體(如ASGPR受體)。這樣,納米顆??梢酝ㄟ^與肝臟細胞表面受體的結(jié)合,實現(xiàn)專一性地被肝臟細胞攝取,從而提高藥物在肝臟內(nèi)的濃度和作用效果。

 

 

總的來說,DSPE-PEG-COOH在靶向藥物遞送系統(tǒng)中具有重要的應用價值。通過其PEG鏈的作用,可以提高藥物的溶解度和穩(wěn)定性;通過其COOH基團的作用,可以實現(xiàn)藥物的靶向輸送,從而提高藥物的治療效果和減少對非靶向組織的毒性。


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