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GLP1R藥靶篩選模型應(yīng)用展示

來源：南京科佰生物科技有限公司 2023年11月03日 10:02

Background

糖尿?。╠iabetes mellitus，DM）是最常見的慢性疾病之一，我國是世界上糖尿病患者最多的國家，成人糖尿病患病率已高達(dá)11.9%，其中2型糖尿?。╰ype 2 diabetes mellitus，T2DM）約占90%，肥胖和超重人群糖尿病患病率增加。T2DM是由胰島β細(xì)胞功能衰退、胰島素作用缺陷以及胰高血糖素分泌異常等共同作用所導(dǎo)致。胰高血糖素樣肽-1受體激動(dòng)劑（glucagon-like peptide-1 receptor agonist， GLP-1RA）是T2DM治療領(lǐng)域的一類新型降糖藥，可顯著改善T2DM的一些關(guān)鍵性病理生理缺陷，并具有減少心血管死亡、改善動(dòng)脈粥樣硬化、減輕體質(zhì)量、降低收縮壓、改善血脂譜等降糖外獲益，為T2DM患者帶來了新的希望。^[1]

GLP1R/CRE-Luc/HEK293

2023年5月，科佰生物合作客戶成都地奧九泓制藥廠向國家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局提出發(fā)申請(qǐng)，其發(fā)明名稱為苯并咪唑或氮雜苯并咪唑類化合物、其制備方法及其應(yīng)用，申請(qǐng)?zhí)枺?02310564741 .1。提供藥學(xué)上可接受的鹽、立體異構(gòu)體、溶劑合物或水合物作為GLP-1R激動(dòng)劑的用途且可以制備用于治療和/或預(yù)防I型糖尿病、II型糖尿病的藥物。

值得一提的是，在化合物高通量篩選，體外活性評(píng)價(jià)的階段，科佰生物的GLP1R/CRE-Luc/HEK293細(xì)胞作為報(bào)告細(xì)胞模型，方便高效的篩選出有價(jià)值活性好的候選藥物。

基本信息

題目：苯并咪唑或氮雜苯并咪唑類化合物、其制備方法及其應(yīng)用

申請(qǐng)?zhí)枺?02310564741 .1

申請(qǐng)日：2023.05 .18

申請(qǐng)人：成都地奧九泓制藥廠

cobioer合作產(chǎn)品：GLP1R/CRE-Luc/HEK293 cell （貨號(hào)CBP71117）

體外活性評(píng)價(jià)實(shí)驗(yàn)

11.3-二條圖片3.jpg

恭喜科佰客戶拿下關(guān)于GLP-1R受體激動(dòng)劑相關(guān)，為治療糖尿病提供了新的進(jìn)展。除GLP-1R以外，科佰還擁有GIPR、GCGR靶點(diǎn)的細(xì)胞模型，均與多家藥企達(dá)成合作，為候選藥物篩選提供助力。

GLP1R/CRE-Luc/HEK293細(xì)胞株

針對(duì)GLP-1R受體激動(dòng)劑藥物的開發(fā)、生產(chǎn)和研究需求，科佰生物開發(fā)了GLP1R/CRE-Luc/HEK293細(xì)胞株。

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藥靶細(xì)胞功能驗(yàn)證數(shù)據(jù)展示

GLP1R/CRE-Luc/HEK293 CBP71117

11.3-二條圖片4.png

Figure 8. GLP-1 (7-37)-induced concentration-dependent stimulation of intracellular luciferase in HEK293/GLP1R/Luc and HEK293 cells.

產(chǎn)品優(yōu)勢

1. 傳代穩(wěn)定：20次傳代以內(nèi)，有利于目的基因的穩(wěn)定表達(dá)；

2. CRE-Luc報(bào)告基因：便于高靈敏檢驗(yàn)其激活水平以及轉(zhuǎn)錄活性水平；

3. 培養(yǎng)便捷：cobioer提供該產(chǎn)品的配備培養(yǎng)基，便于其細(xì)胞培養(yǎng)。

參考文獻(xiàn)：

[1]曾英彤,王妍,張宏亮.胰高血糖素樣肽-1受體激動(dòng)劑（GLP-1RA）臨床應(yīng)用醫(yī)藥專家共識(shí)[J/OL].今日藥學(xué):1-38[2023-10-30].

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