渝偲科研分享DSPC(816-94-4)是如何在LNPs中大放異彩的?
DSPC是一種磷脂類,屬于磷脂酰膽堿(Phosphatidylcholine, PC)的一種。DSPC的兩個(gè)脂肪酸都是硬脂酸鏈,這意味著它們是飽和的,沒(méi)有雙鍵。所以DSPC的熔點(diǎn)較高,并在室溫下呈固態(tài),這種飽和特性讓DSPC構(gòu)成的脂質(zhì)體膜具有較高的剛性和穩(wěn)定性。
同時(shí),DSPC分子的兩個(gè)硬脂酸尾部是直鏈結(jié)構(gòu),讓分子間可以緊密排列,增強(qiáng)了脂質(zhì)雙層的穩(wěn)定性。
DSPC作為助脂質(zhì)在LNPs的優(yōu)化中發(fā)揮了重要作用。
首先,就像剛剛提到的,DSPC的飽和脂肪酸尾部使得脂質(zhì)體膜變得較為剛性和穩(wěn)定。它可以減少脂質(zhì)體在血液循環(huán)中的膜流動(dòng)性,從而降低藥物的早期釋放和脂質(zhì)體的早期破裂。進(jìn)而使藥物在體內(nèi)達(dá)到更廣泛的分布,并提高其到達(dá)靶點(diǎn)的概率。
而且DSPC可以為脂質(zhì)體提供膜剛性,減慢藥物的釋放速率,這對(duì)于需要緩釋或控釋的藥物配方特別重要。
DSPC具有較高的轉(zhuǎn)過(guò)溫度(Tm),這是脂質(zhì)由有序態(tài)轉(zhuǎn)變?yōu)闊o(wú)序態(tài)的溫度。在Tm以上,脂質(zhì)體的膜變得更流動(dòng),而在Tm以下則相對(duì)剛性。DSPC的高Tm有助于在體溫下保持脂質(zhì)體的結(jié)構(gòu)完整性。
總的來(lái)說(shuō),DSPC在脂質(zhì)體中的主要作用是提供膜的穩(wěn)定性和剛性,這對(duì)于維持藥物遞送系統(tǒng)的完整性和延長(zhǎng)藥物在體內(nèi)的循環(huán)時(shí)間至關(guān)重要。通過(guò)改變脂質(zhì)體配方中DSPC的比例,可以調(diào)節(jié)脂質(zhì)體的物理化學(xué)性質(zhì),以滿足特定的藥物遞送需求。
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