產(chǎn)品名稱：生物素修飾雙靶點四價鉑配合物

生物素修飾雙靶點四價鉑配合物是一種具有潛在應(yīng)用前景的新型抗腫瘤藥物。以下是對該藥物的詳細(xì)解析：

一、背景與意義

四價鉑配合物作為二價鉑類藥物的前藥，具有更為穩(wěn)定的物理化學(xué)性質(zhì)和良好的動力學(xué)特性。相比于二價鉑配合物，四價鉑配合物在配位飽和狀態(tài)下對配體取代反應(yīng)抵抗力更強，能夠減少藥物在與DNA結(jié)合前與其他生物分子發(fā)生副反應(yīng)，從而降低毒副作用。同時，四價鉑配合物的兩個軸向配體為藥物設(shè)計提供了較大的靈活性，可以通過修飾配體來改變藥物的動力學(xué)、藥效學(xué)性質(zhì)以及靶向性。

生物素，也被稱為維生素H，是一種對細(xì)胞生長和代謝至關(guān)重要的水溶性維生素。由于腫瘤的快速生長對維生素H需求很高，導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞表面的生物素結(jié)合蛋白過度表達(dá)。因此，生物素具有較高的腫瘤靶向輸送潛力，常被用于腫瘤的靶向治療研究。

二、生物素修飾雙靶點四價鉑配合物的設(shè)計與合成

生物素修飾雙靶點四價鉑配合物的設(shè)計思路是將生物素作為靶向基團引入到四價鉑配合物的軸向位置，同時保留或引入其他具有抗腫瘤活性的基團作為第二靶點。這樣的設(shè)計既能夠利用生物素的腫瘤靶向性將藥物輸送到腫瘤細(xì)胞內(nèi)部，又能夠發(fā)揮第二靶點的抗腫瘤作用，實現(xiàn)雙靶點協(xié)同治療。

在合成過程中，通常需要將二價鉑配合物氧化為四價鉑配合物，并在催化劑的作用下與含有生物素基團的配體進(jìn)行縮合反應(yīng)，得到生物素修飾的雙靶點四價鉑配合物。

三、生物素修飾雙靶點四價鉑配合物的優(yōu)勢

提高靶向性：生物素的引入能夠顯著增加藥物對腫瘤細(xì)胞的靶向性，減少在正常細(xì)胞中的分布和積累，從而降低藥物的毒副作用。

增強抗腫瘤效果：雙靶點的設(shè)計能夠同時作用于腫瘤細(xì)胞的多個關(guān)鍵環(huán)節(jié)，發(fā)揮協(xié)同抗腫瘤作用，提高治療效果。

延長體內(nèi)循環(huán)時間：四價鉑配合物較為穩(wěn)定，能夠延長在體內(nèi)的循環(huán)時間，有利于藥物到達(dá)靶標(biāo)部位并發(fā)揮作用。

產(chǎn)地：西安

規(guī)格：1mg 5mg 10mg

純度：99%

狀態(tài)：固體/粉末

溫馨提示：僅用于科研，不能用于人體實驗！wyh

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