GPCR (G Protein-Coupled Receptor)，即G蛋白偶聯(lián)受體，在人體內(nèi)分布廣泛，參與眾多生理過程，如感官知覺、神經(jīng)信號傳遞、免疫調(diào)節(jié)、細(xì)胞增殖和代謝等，其功能異常與腫瘤、心臟病、糖尿病、阿爾茨海默癥等重大疾病密切相關(guān)。GPCR 可以通過激活G蛋白（包括 Gαs、Gαi、Gαq 等不同亞型）和 β - arrestin 蛋白來啟動下游信號通路，目前已上市的GPCR藥物基本都是靶向GPCR結(jié)構(gòu)中的正構(gòu)位點(diǎn)（orthosteric sites），由于GPCR正構(gòu)位點(diǎn)包含高度保守的殘基，相同的正構(gòu)藥物分子可以激活同類型受體，通常會同時(shí)激活或抑制多種信號通路，難以實(shí)現(xiàn)精細(xì)調(diào)控。目前，GPCR偏向性別構(gòu)調(diào)控藥物的研發(fā)比例在逐步提高，偏向性別構(gòu)調(diào)控藥物結(jié)合在 GPCR 的別構(gòu)位點(diǎn)上，能夠選擇性地調(diào)節(jié)GPCR信號通路。

由此可見，由于GPCR的復(fù)雜性和多樣性，在進(jìn)行GPCR藥物高通量篩選時(shí)，需要對候選藥物進(jìn)行大量的驗(yàn)證和優(yōu)化，以確保其對于下游信號通路的精細(xì)調(diào)控。

瑞孚迪 (Revvity) 基于均相免洗ELISA技術(shù)平臺，提供G蛋白信號通路（如cAMP、IP-1等）和 β - arrestin 蛋白信號通路相關(guān)檢測試劑，讓您快速、準(zhǔn)確地進(jìn)行GPCR藥物的高通量篩選。

技術(shù)原理

瑞孚迪HTRF和AlphaLISA均相檢測技術(shù)，也稱為“免洗ELISA”技術(shù)，實(shí)驗(yàn)過程中無需洗板，只需“加樣-孵育-讀板”，2 h即可獲得結(jié)果，技術(shù)原理如圖1所示。

圖1. HTRF和AlphaLISA均相檢測技術(shù)原理

產(chǎn)品特點(diǎn)

高通量檢測：操作簡單，只需“加樣-孵育-讀板”；反應(yīng)時(shí)間短，僅需2 h

靈敏度高：靈敏度高達(dá)幾ng/ml，對低濃度樣本十分友好

產(chǎn)品齊全：在GPCR結(jié)合和信號傳導(dǎo)的所有類別中擁有100多種產(chǎn)品，覆蓋整個(gè)GPCR激活途徑

產(chǎn)品列表

Receptor Binding

Gs, Gi, and Gq Signaling

β-arrestin Signaling

Phosphorylation Pathways（部分）