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PF-06821497

MCE 國(guó)際站：PF-06821497

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1844849-10-0

純度：0.9913

貨號(hào)：HY-101571A

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個(gè)月 -20°C 1 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：PF-06821497 (compound 23a) 是一個(gè)有效的、選擇性的、口服有效的 EZH2 (Enhancer of Zeste Homolog 2) 抑制劑，對(duì)Y641N EZH2 的Ki 值為

體內(nèi)：PF-06821497（化合物23a：100 mg/kg，口服，每日兩次，共31天）治療可顯著抑制腫瘤生長(zhǎng)，且腫瘤消退效果在終末給藥后可持續(xù)40天[1]。300 mg/kg劑量的PF-06821497對(duì)動(dòng)物體重的影響極小[1]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

IC50 & Target：Ki: [1].

參考文獻(xiàn)：

[1]. Kung PP, et al. Optimization of Orally Bioavailable Enhancer of Zeste Homolog 2 (EZH2) Inhibitors Using Ligand and Property-Based Design Strategies: Identification of Development Candidate (R)-5,8-Dichloro-7-(methoxy(oxetan-3-yl)methyl)-2-((4-methoxy-6-methyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-3,4-dihydroisoquinolin-1(2H)-one (PF-06821497). J Med Chem. 2018 Feb 8;61(3):650-665.