名稱:DBCO-PEG-Mal
描述:
DBCO-PEG-MAL 是一種兩端功能化的聚乙二醇(PEG)衍生物,一端為馬來酰亞胺基團(tuán)(Maleimide),另一端為雙環(huán)辛炔(DBCO, dibenzocyclooctyne)。這種異雙功能PEG在生物偶聯(lián)和“點(diǎn)擊”化學(xué)領(lǐng)域應(yīng)用廣泛,可用于連接巰基和疊氮(azide)功能分子,實(shí)現(xiàn)高效、選擇性的生物分子橋接或材料組裝。
一、結(jié)構(gòu)組成
馬來酰亞胺端(MAL):與巰基(-SH)快速反應(yīng)形成穩(wěn)定的硫醚鍵,常用于修飾蛋白、肽鏈或巰基聚合物;
雙環(huán)辛炔端(DBCO):可與疊氮基團(tuán)(azide)通過應(yīng)變促進(jìn)的環(huán)加成(SPAAC)進(jìn)行“銅離子無催化點(diǎn)擊反應(yīng)”,高效、專一、無需金屬離子;
PEG主鏈:起間隔與柔性作用,提升分子穩(wěn)定性、降低非特異吸附,改善水溶性與生物相容性。
二、制備方法
DBCO-PEG-MAL 的合成通常采用逐步接枝策略,起始材料多為具有活性末端的PEG,如:
PEG主鏈合成與純化:以NH?-PEG-OH或NH?-PEG-NH?等為基礎(chǔ)。
馬來酰亞胺接枝:使用馬來酰亞胺-NHS酯與PEG-NH?反應(yīng),生成PEG-MAL。
DBCO接枝:另一端通過與DBCO-NHS酯或DBCO-COOH活化后縮合,接入PEG鏈。
反應(yīng)通常在無水溶劑(如DMSO、DMF)中進(jìn)行,常用堿為TEA或DIPEA。反應(yīng)結(jié)束后,經(jīng)透析、層析或HPLC純化,得到目標(biāo)產(chǎn)物 DBCO-PEG-MAL。
三、表征方法
NMR(核磁共振):確認(rèn)PEG主鏈與兩端官能團(tuán)存在;
UV-Vis:DBCO具有特征吸收峰(約309 nm),可用于測定接枝率;
FTIR:馬來酰亞胺環(huán)的C=O與雙鍵吸收峰可輔助結(jié)構(gòu)確認(rèn);
質(zhì)譜/GPC:檢測分子量與純度。
四、性能特性
異雙功能性:同時(shí)具備DBCO與MAL兩個(gè)不同活性位點(diǎn),適合連接不同類別的分子;
高選擇性偶聯(lián):MAL專一識(shí)別巰基;DBCO與疊氮快速點(diǎn)擊,無需銅催化;
生理?xiàng)l件適用:反應(yīng)常在溫和pH(6.5–7.5)下進(jìn)行,適合體外或體內(nèi)偶聯(lián);
PEG鏈調(diào)節(jié)性強(qiáng):可根據(jù)需要調(diào)節(jié)分子量(如2k、5k、10kDa),以優(yōu)化空間位阻與反應(yīng)活性。
五、應(yīng)用方向
生物分子雙功能偶聯(lián):用于將含巰基的蛋白、抗體與含疊氮基的探針或藥物連接;
靶向藥物構(gòu)建:適用于構(gòu)建抗體藥物偶聯(lián)物(ADC)、多功能納米粒等;
生物材料功能化:修飾水凝膠、微球、表面或支架材料,實(shí)現(xiàn)可控交聯(lián);
熒光或顯影探針連接:作為間隔臂,將熒光團(tuán)或顯影劑引入靶向體系中。
包裝: 瓶裝
規(guī)格: 50mg / 100mg / 250mg / 500mg
狀態(tài): 可選固體、粉末或溶液形式
儲(chǔ)存: 請?jiān)诘蜏兀ɡ洳兀l件下保存,以維持活性和穩(wěn)定性
產(chǎn)地: 陜西·西安
品牌:
西安暉瑞生物科技有限公司是一家專注于科研級(jí)藥物傳遞與納米靶向技術(shù)的生物科技公司。我們致力于研發(fā)與生產(chǎn)滿足國內(nèi)科研院所及相關(guān)機(jī)構(gòu)需求的先進(jìn)科研產(chǎn)品。公司目前的產(chǎn)品線包括合成磷脂、PEG衍生物、嵌段共聚物、納米金、磁性納米顆粒、介孔二氧化硅、活性熒光染料、熒光量子點(diǎn)、點(diǎn)擊化學(xué)試劑以及大環(huán)配體等。我們一直秉承創(chuàng)新精神,致力于為科研領(lǐng)域提供高質(zhì)量的納米科技產(chǎn)品。
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