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DBCO-PEG-Folate,DBCO-PEG-FA的制備方法

來源:西安暉瑞生物科技有限公司   2025年06月03日 17:35  

名稱:DBCO-PEG-Folate,DBCO-PEG-FA

描述:

制備方法

DBCO-PEG-Folate(DBCO-PEG-FA)的制備通常涉及以下步驟:

  1. 合成DBCO-PEG-NH?:

    • 在PEG的一端引入氨基(NH?)基團(tuán),形成DBCO-PEG-NH?。

    • 這一步可能涉及將PEG與經(jīng)過保護(hù)的PEG-NH?反應(yīng),隨后在合適的條件下去除保護(hù)基團(tuán)。

  2. 偶聯(lián)葉酸:

    • 將DBCO-PEG-NH?與葉酸上的羧基進(jìn)行偶聯(lián)反應(yīng)。

    • 反應(yīng)可選擇適當(dāng)?shù)幕罨瘎ㄈ鏓DC/NHS)和溶劑,在堿性條件下進(jìn)行,將葉酸上的羧基與DBCO-PEG-NH?中的氨基反應(yīng),形成DBCO-PEG-Folate。

特性

  1. 化學(xué)結(jié)構(gòu):

    • DBCO-PEG-Folate由DBCO(二苯基環(huán)辛炔)、PEG(聚乙二醇)和葉酸(Folate)三個主要部分組成。

    • DBCO是一種高反應(yīng)性的環(huán)炔烴,能夠與含有疊氮基團(tuán)的分子發(fā)生無銅點(diǎn)擊反應(yīng)(SPAAC)。

    • PEG是一種生物相容性良好的聚合物,用于改善化合物的溶解性和穩(wěn)定性。

    • 葉酸則是一種重要的生物活性分子,常用于靶向特定細(xì)胞,如癌細(xì)胞。

  2. 物理性質(zhì):

    • DBCO-PEG-Folate通常呈現(xiàn)為固體或粘性液體,具體狀態(tài)取決于其分子量。

    • 該化合物溶于大部分有機(jī)溶劑,如二氯甲烷(DCM)、二甲基甲酰胺(DMF)、二甲基亞砜(DMSO)、四氫呋喃(THF)等,同時在水相緩沖液中也具有良好的溶解性。

  3. 反應(yīng)活性:

    • DBCO端基能夠與疊氮化物(N?)反應(yīng),進(jìn)行高效的SPAAC反應(yīng),確保生物正交偶聯(lián)的高選擇性。

    • 葉酸部分通過與葉酸受體結(jié)合,能夠增強(qiáng)分子對特定細(xì)胞或組織的靶向性,尤其是對癌細(xì)胞的選擇性。

  4. 生物應(yīng)用:

    • 靶向藥物遞送:DBCO-PEG-Folate能夠與特定的藥物或載體結(jié)合,形成具有高效靶向性的藥物傳遞系統(tǒng)。葉酸受體在多種癌細(xì)胞(如乳腺癌、卵巢癌和肺癌)中高度表達(dá),而在正常細(xì)胞中低表達(dá)。因此,DBCO-PEG-Folate可用于靶向遞送化療藥物、抗體或基因藥物,提高藥物的腫瘤組織聚集效率,減少對正常組織的毒性。

    • 癌癥診斷和治療:DBCO-PEG-Folate可以與熒光染料、放射性同位素等標(biāo)記物反應(yīng),制備出具有高親和力和熒光/放射性信號的成像探針。這些探針能夠靶向腫瘤細(xì)胞的葉酸受體,實(shí)現(xiàn)對腫瘤的高靈敏度成像,為癌癥的診斷、監(jiān)測和治療效果評估提供有力支持。

    • 基因與核酸遞送:DBCO-PEG-Folate還可攜帶siRNA、mRNA或CRISPR等核酸藥物,靶向遞送到葉酸受體陽性腫瘤細(xì)胞,實(shí)現(xiàn)基因表達(dá)的調(diào)控,適用于基因治療或腫瘤相關(guān)基因的沉默。

  5. 儲存條件:

    • DBCO-PEG-Folate應(yīng)儲存在-20°C以下,避光、避濕的環(huán)境中,以保持其穩(wěn)定性和活性。

    • 在取用時,應(yīng)保持干燥,避免頻繁的溶解和凍干。

包裝: 瓶裝

規(guī)格: 50mg / 100mg / 250mg / 500mg

狀態(tài): 可選固體、粉末或溶液形式

儲存: 請在低溫(冷藏)條件下保存,以維持活性和穩(wěn)定性

產(chǎn)地: 陜西·西安



DBCO-PEG-Folate,DBCO-PEG-FA

品牌:

西安暉瑞生物科技有限公司是一家專注于科研級藥物傳遞與納米靶向技術(shù)的生物科技公司。我們致力于研發(fā)與生產(chǎn)滿足國內(nèi)科研院所及相關(guān)機(jī)構(gòu)需求的先進(jìn)科研產(chǎn)品。公司目前的產(chǎn)品線包括合成磷脂、PEG衍生物、嵌段共聚物、納米金、磁性納米顆粒、介孔二氧化硅、活性熒光染料、熒光量子點(diǎn)、點(diǎn)擊化學(xué)試劑以及大環(huán)配體等。我們一直秉承創(chuàng)新精神,致力于為科研領(lǐng)域提供高質(zhì)量的納米科技產(chǎn)品。

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