中藥外用制劑通常具有載藥量大、成分復(fù)雜、經(jīng)皮吸收量少等特點(diǎn),微針作為一種較新型的經(jīng)皮給藥技術(shù),可以通過微創(chuàng)方式直接突破藥物經(jīng)皮吸收主要屏障層———角質(zhì)層,具有遞送藥物效率高、安全性好、不受藥物分子大小或極性限制等優(yōu)勢(shì) 。但是,由于受微針本身結(jié)構(gòu)限制,其針體長(zhǎng)度通常在1500μm 以下 ,以針體高度600μm、底部寬度300 μm 的常規(guī)微針 為例,每個(gè)微針體積僅約為0.014 μL,即便可增加微針個(gè)數(shù),但均存在載藥量低的問題,特別是通常載藥量相對(duì)更大的中藥外用制劑,這就使得微針技術(shù)更難以在中藥外用制劑中得到廣泛且有效的應(yīng)用。
利用氣泡微針原理所形成的較大空腔針體結(jié)構(gòu),并結(jié)合近紅外響應(yīng)性材料單甲氧基聚乙二醇-聚己內(nèi)酯嵌段共聚物(MPEG?PCL),設(shè)計(jì)了鹽酸青藤堿近紅外響應(yīng)型貯庫(kù)式微針 ,初步達(dá)到了在保持微針teyou優(yōu)勢(shì)特征基礎(chǔ)上,顯著提高載藥量的目的。但由于該設(shè)計(jì)需將藥物與響應(yīng)型材料先制備成納米乳劑,而響應(yīng)型材料在處方中占比相對(duì)較大,未充分利用氣泡微針空心針體優(yōu)勢(shì),因此,本研究擬利用溫敏型材料N?異丙基丙烯酰胺的良好溫敏特性,將藥物與溫敏型材料直接結(jié)合形成載藥基質(zhì)材料,設(shè)計(jì)載藥量更大的溫敏型貯庫(kù)式微針,由于溫敏型材料在處方中占比相對(duì)較低,可進(jìn)一步提高貯庫(kù)式微針的載藥量,以驗(yàn)證溫敏型貯庫(kù)式微針的可行性。
1、溫敏型貯庫(kù)式微針力學(xué)性能測(cè)試
儀器:上海騰拔質(zhì)構(gòu)儀(TBUTA-23/Universal TA質(zhì)構(gòu)儀)
探頭:直徑20mm柱形探頭
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