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Rocaglamide

MCE 國際站：Rocaglamide

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-19356

CAS：84573-16-0

中文名稱：楝酰胺

Synonyms：楝酰胺; Roc-A; MG-002

純度：99.34%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Rocaglamide (Roc-A) 是從楝科植物中分離出來，可用于咳嗽，受傷，哮喘和炎癥性皮膚病。Rocaglamide 是 T 細(xì)胞中一種有效的 NF-κB 活化抑制劑。Rocaglamide 是一種有效的選擇性熱休克因子 1 (HSF1) 活化抑制劑，IC50 約為 50 nM。Rocaglamide 還抑制翻譯起始因子 eIF4A 的功能。Rocaglamide 還具有抗癌特性。

生物活性：Rocaglamide (Roc-A) 分離自 Aglaia 屬，可用于咳嗽、外傷、哮喘和炎癥性皮膚病。 Rocaglamide 是 T 細(xì)胞中 NF-κB 激活的有效抑制劑。 Rocaglamide 是一種有效的選擇性熱休克因子 1 (HSF1) 激活抑制劑，IC₅₀ 約為 50 nM。 Rocaglamide 抑制翻譯起始因子eIF4A 的功能。 Rocaglamide 在白血病中也具有抗癌特性^[1][2][3]。 IC50 和目標(biāo)：IC50：50 nM（熱休克報告基因）^[1] 體外： Rocaglamide 增強(qiáng) TRAIL 誘導(dǎo)的耐藥 HCC 細(xì)胞凋亡. Rocaglamide 單獨(dú)處理導(dǎo)致 9% HepG2 和 11% Huh-7 細(xì)胞凋亡，TRAIL 處理誘導(dǎo) 16% HepG2 和 17% Huh-7 細(xì)胞凋亡。然而，Rocaglamide 和 TRAIL 的組合在 55% HepG2 和 57% Huh-7 細(xì)胞中誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，這顯然不僅僅是相加效應(yīng)。通過使用結(jié)晶紫染色測量細(xì)胞生存力獲得了類似的結(jié)果。 Rocaglamide 有可能使高度化學(xué)耐藥的 HepG2 和 Huh-7 細(xì)胞對基于 TRAIL 的療法敏感^[2]。 體內(nèi)與對照組相比，Rocaglamide 治療組的腫瘤體積為 45±12%。與對照組相比，Rocaglamide 顯著抑制腫瘤生長。 Rocaglamide 治療不會導(dǎo)致體重下降，并且在治療期間未在小鼠身上觀察到明顯的毒性跡象，這表明 Rocaglamide 的總體耐受性良好^[2]。

體外：Rocaglamide 增強(qiáng) TRAIL 誘導(dǎo)的耐藥 HCC 細(xì)胞凋亡。Rocaglamide 單獨(dú)處理導(dǎo)致 9% HepG2 和 11% Huh-7 細(xì)胞凋亡，TRAIL 處理誘導(dǎo) 16% HepG2 和 17% Huh-7 細(xì)胞凋亡。然而，Rocaglamide 和 TRAIL 的組合在 55% HepG2 和 57% Huh-7 細(xì)胞中誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，這顯然不僅僅是相加效應(yīng)。通過使用結(jié)晶紫染色測量細(xì)胞生存力獲得了類似的結(jié)果。Rocaglamide 有可能使高度化學(xué)耐藥的 HepG2 和 Huh-7 細(xì)胞對基于 TRAIL 的療法敏感[2]。 MCE尚未獨(dú)立證實這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：與對照組相比，Rocaglamide 處理組的腫瘤體積為 45±12%。與對照組相比，Rocaglamide 顯著抑制腫瘤生長。Rocaglamide 處理不會導(dǎo)致體重下降，并且在處理期間未在小鼠身上觀察到明顯的毒性跡象，這表明 Rocaglamide 的總體耐受性良好[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動物實驗：小鼠[2] 將 Huh-7 細(xì)胞（3×106）懸浮在 100 μL 混合物（等體積的 DMEM 和 Matrigel）中，皮下植入 10 只雌性 SCID 小鼠（6 周齡）的右側(cè)腹部，然后隨機(jī)分成兩組，一組腹膜內(nèi)注射 Rocaglamide（2.5 mg/kg，溶于 80 μL 橄欖油；n=5），另一組作為載體對照，僅注射橄欖油（n=5）。這些治療每天進(jìn)行一次，連續(xù) 32 天，每周測量兩次動物的腫瘤體積和體重。腫瘤體積（mm3）使用以下公式計算：腫瘤體積=LS2/2，其中 L 為最長直徑，S 為最短直徑。實驗結(jié)束時，處死小鼠，收集腫瘤樣本，用福爾馬林固定并包埋在石蠟中，作為組織切片進(jìn)行免疫組織化學(xué)分析。 MCE 尚未獨(dú)立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實驗：將 HepG2 和 Huh-7 細(xì)胞（1×104/孔）接種在 96 孔板的完-全培養(yǎng)基中并孵育 24 小時。然后將細(xì)胞暴露于 100 nM Rocaglamide 和/或 100 ng/mL TRAIL 中 24 小時。用濃度與藥物處理細(xì)胞相等的 DMSO 處理對照細(xì)胞。然后除去完-全培養(yǎng)基并將 MTT（200 μL，0.5 mg/mL，含 10% FBS 的 DMEM）添加到每個孔中，并將板在 37°C 下在加濕培養(yǎng)箱中孵育 2 小時。然后從孔中除去溶液并在攪拌前向每個孔中添加 200 μL DMSO。使用微孔板讀數(shù)儀（Bio-Tek ELx800）讀取 570 nm 處的吸光度。經(jīng)載體處理的細(xì)胞的值被認(rèn)為表明 100% 存活率。此外，還進(jìn)行了結(jié)晶紫測定。簡而言之，將細(xì)胞（1×105/mL）接種在 12 孔板中 12 小時，并用 TRAIL（0-100 ng/mL）和/或 RocA（1-100 nM）處理 12 小時。用磷酸鹽緩沖鹽水 (PBS) 清洗處理過的細(xì)胞，用 4% 多聚甲醛固定 15 分鐘，再用結(jié)晶紫染色 30 分鐘[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：eIF4 HSF1 50 nM (IC50)

熱-銷產(chǎn)品：L-Leucine  | NSC 74859  | Midostaurin  | Tetrakis(triphenylphosphine)palladium  | UNC1999

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Santagata S, et al. Tight coordination of protein translation and heat shock factor 1 activation supports the anabolic malignant state. Science. 2013 Jul 19; 341(6143): 1238303.
[2]. Luan Z, et al. Rocaglamide overcomes tumor necrosis factor-related apoptosis-inducing ligand resistance in hepatocellular carcinoma cells by attenuating the inhibition of caspase-8 through cellular FLICE-like-inhibitory protein downregulation. Mol Med Rep
[3]. Baumann B, et al. Rocaglamide derivatives are potent inhibitors of NF-kappa B activation in T-cells. J Biol Chem. 2002 Nov 22;277(47):44791-800.