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Pyrotinib

MCE 國際站：Pyrotinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-104065

CAS：1269662-73-8

中文名稱：吡咯替尼

Synonyms：吡咯替尼; SHR-1258

純度：99.89%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Pyrotinib (SHR-1258) 是有效、選擇性的 EGFR/HER2 雙重抑制劑，IC50 值分別為 13 nM 和 38 nM。

生物活性：Pyrotinib (SHR-1258) 是一種有效的選擇性 EGFR/HER2 雙重抑制劑，IC₅₀ 分別為 13 和 38 nM^[1]。 IC50 和目標：IC50：13 nM (EGFR)，38 nM (HER2)^[1] 體外：吡咯替尼對 HER2 具有高效力-依賴性細胞系（BT474、SK-OV-3），同時在 HER2 陰性細胞系（MDA-MB-231）中表現(xiàn)出更弱的抑制作用。它抑制 BT474 和 SK-OV-3Pyrotinib 細胞，IC₅₀ 分別為 5.1 和 43 nM。在 KDR、c-Kit、PDGFRβ、c-Src 和 C-Met（c-Src 的 IC₅₀ 為 790）等不同激酶中測試時，吡咯替尼顯示出與 HKI-272 一樣的高選擇性nM，以及其他超過 3000 nM 的）^[1]。 體內(nèi)吡咯替尼在裸鼠、大鼠和狗中的可接受生物利用度分別為 20.6%、43.5% 和 13.5%。吡咯替尼具有良好的藥物樣理化特性，在人類受試者中表現(xiàn)出相對較高的口服暴露，半衰期比小鼠、大鼠和狗等臨床前動物物種的半衰期長得多。 Pyrotinib 在第 21 天的 TGI %（腫瘤生長抑制）在 5 mg/kg、10 mg/kg、20 mg/kg 的劑量下分別為 109%、157%、159%。吡咯替尼在 SK-OV-3 卵巢異種移植模型中顯示第 21 天的 TGI% 在 2.5 mg/kg、5 mg/kg、10 mg/kg 的劑量分別為 2%、12%、83%），這進一步證實了其在 10 mg/kg 時具有強大的體內(nèi)抗腫瘤功效^[1]。

體外：Pyrotinib 在 HER2 依賴性細胞系 (BT474、SK-OV-3) 中具有高效力，而在 HER2 陰性細胞系 (MDA-MB-231) 中表現(xiàn)出更弱的抑制作用。它抑制 BT474 和 SK-OV-3Pyrotinib 細胞，IC50 分別為 5.1 和 43 nM[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內(nèi)：Pyrotinib 在裸鼠、大鼠和狗中的可接受生物利用度分別為 20.6%、43.5% 和 13.5%。Pyrotinib 在第 21 天的 TGI % (腫瘤生長抑制) 在 5 mg/kg、10 mg/kg、20 mg/kg 的劑量下分別為 109%、157%、159%。Pyrotinib 在 SK-OV-3 卵巢異種移植模型中顯示第 21 天的 TGI% 在 2.5 mg/kg、5 mg/kg、10 mg/kg 的劑量分別為 2%、12%、83%)，這進一步證實了其在 10 mg/kg 時具有強大的體內(nèi)抗腫瘤功效[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動物實驗：大鼠：將受試化合物（包括吡咯替尼）通過靜脈（iv）和胃內(nèi)（ig）方式給藥于小鼠，以獲得其生物利用度。在給藥前和靜脈給藥后 0.083、0.25、0.5、1、2、4、6、8、12、24 小時采集裸鼠血漿樣本[1]。小鼠：對來自 SLAC 的 BALB/Ca-裸鼠（6 至 7 周齡，雌性）進行體內(nèi)藥效研究。裸鼠皮下接種 BT-474 人乳腺癌細胞或 SK-OV-3 卵巢癌細胞。待腫瘤長至 150-250 mm3 后，將小鼠隨機分組，每天一次給予吡咯替尼（2.5、5、10、20 mg/kg）。每周測量并記錄2-3次腫瘤體積和小鼠體重[1]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：癌細胞（A431、SK-BR-3、NCI-N87）用一系列濃度的吡咯替尼處理72小時，通過磺酰羅丹明B（SRB）法測定細胞增殖情況，通過系列濃度的受試化合物抑制率數(shù)據(jù)計算IC50值[1]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性，僅供參考。

IC50 & Target：EGFR 13 nM (IC50) HER2 38 nM (IC50)

熱-銷產(chǎn)品：DX3-213B  | Enavatuzumab  | Gastric mucin  | AHR antagonist 2  | Rebaudioside M

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Li X, et al. Discovery and development of Pyrotinib: A novel irreversible EGFR/HER2 dual tyrosine kinase inhibitor with favorable safety profiles for the treatment of breast cancer. Eur J Pharm Sci. 2017 Jan 21. pii: S0928-0987(17)30043-X.