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IMT1B

MCE 國際站：IMT1B

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-137067

CAS：2304621-06-3

Synonyms：LDC203974

純度：99.36%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：IMT1B (LDC203974) 是一種具有口服活性的，非競爭性的，特異性的線粒體 RNA 聚合酶 (POLRMT) 別構(gòu)抑制劑，可抑制線粒體 DNA (mtDNA) 的表達(dá)。IMT1B 具有抗腫瘤作用。

生物活性：IMT1B (LDC203974) 是一種具有口服活性、非競爭性和特異性的線粒體 RNA 聚合酶 (POLRMT) 變構(gòu)抑制劑，可抑制線粒體 DNA (mtDNA) 的表達(dá)。 IMT1B 具有抗腫瘤作用^[1]。 IC50 和目標(biāo)：POLRMT^[1] 體外： IMT1B 是一種非競爭性抑制劑，可引起 POLRMT 的構(gòu)象變化，從而阻斷底物結(jié)合和在體外以劑量依賴性方式轉(zhuǎn)錄^[1]。
IMT1B（0.01 nM-10 μM；72-168 小時）劑量依賴性地降低 A2780、A549 和 HeLa 中的細(xì)胞活力細(xì)胞^[1]。
IMT1B 消耗細(xì)胞代謝物^[1]。
IMT1B 增加單磷酸和二磷酸核苷酸的水平，導(dǎo)致相當(dāng)大的增加 AMP/ATP 比率和磷酸化 AMPK^[1] 的水平。
體內(nèi)： IMT1B（100 mg/kg ; po; 每天; 四個星期）顯著減小含有異種移植物的小鼠的腫瘤大小^[1]。
IMT1B 降低腫瘤中的線粒體DNA轉(zhuǎn)錄水平和呼吸鏈亞基水平^{[1 ]}.
IMT1B 在口服給藥后表現(xiàn)出良好的口服生物利用度（小鼠 101 %）和 C_max（小鼠 5149 ng/mL）（小鼠 10 mg/kg)^[1].
由于血漿清除率（小鼠 0.44 L/h/kg），IMT1B 在靜脈內(nèi)給藥（小鼠 1 mg /千克)^[1].

體外：IMT1B 是一種非競爭性抑制劑，可引起 POLRMT 的構(gòu)象變化，從而在體外以劑量依賴性方式阻斷底物結(jié)合和轉(zhuǎn)錄[1]。 IMT1B (0.01 nM-10 μM；72-168 小時) A2780、A549 和 HeLa 細(xì)胞的細(xì)胞活力呈劑量依賴性降低[1]。 IMT1B 耗盡細(xì)胞代謝物[1]。 IMT1B 增加單磷酸和二磷酸核苷酸的水平，導(dǎo)致 AMP/ATP 比率和磷酸化 AMPK 水平顯著增加[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：IMT1B (100 mg/kg；口服；每天；持續(xù) 4 周) 顯著減小含有異種移植物的小鼠的腫瘤大小[1]。 IMT1B 降低 mtDNA 轉(zhuǎn)錄水平和呼吸鏈亞基水平腫瘤[1]。 IMT1B 表現(xiàn)出良好的口服生物利用度 (小鼠 101 %) 和 Cmax (小鼠 5149 ng/mL) 口服給藥 (小鼠 10 mg/kg)[1]。 IMT1B 靜脈內(nèi)給藥 (小鼠 1 mg/kg) 后血漿清除率為 0.44 L/h/kg，表現(xiàn)出消除半衰期為 1.88 小時[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：POLRMT[1]

熱-銷產(chǎn)品：Trastuzumab  | Bleomycin (hydrochloride)  | Puromycin (dihydrochloride)  | Ionomycin  | Cisplatin

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Nina A Bonekamp, et al. Small-molecule inhibitors of human mitochondrial DNA transcription. Nature. 2020 Dec;588(7839):712-716.