【試劑簡(jiǎn)述】

Pomalidomide-PEG?-NH? 是一種用于PROTAC技術(shù)的蛋白質(zhì)降解劑構(gòu)建模塊，其核心功能是通過(guò)連接E3連接酶配體與目標(biāo)蛋白配體，實(shí)現(xiàn)靶向蛋白降解。

結(jié)構(gòu)分析：

泊馬度胺（Pomalidomide）：作為Cereblon（CRBN）招募配體，屬于免疫調(diào)節(jié)酰亞胺類藥物（IMiD），可特異性結(jié)合E3泛素連接酶復(fù)合體中的CRBN亞基。

四聚乙二醇（PEG?）：提供柔性間隔臂，減少空間位阻，優(yōu)化三元復(fù)合物（目標(biāo)蛋白-PROTAC-E3連接酶）的形成。

末端氨基（NH?）：作為反應(yīng)基團(tuán)，可與目標(biāo)蛋白配體的羧酸基團(tuán)通過(guò)酰胺鍵偶聯(lián)，或參與其他共價(jià)修飾反應(yīng)。

【試劑信息】

中文名稱：泊馬度胺4'-PEG4-胺鹽酸鹽，泊馬度胺-氨基-四聚乙二醇-氨基鹽酸鹽

英文名稱：Pomalidomide-PEG?-NH?

Pomalidomide-NH-PEG4-amine hydrochloride

CAS號(hào)：2357105-92-9

分子式：C23H33ClN4O8

分子量：528.98

規(guī)格：5mg，10mg，25mg

外觀性狀：淺黃色至淺棕色固體

純度：95%＋

供應(yīng)商：西安凱新生物科技有限公司

結(jié)構(gòu)式：

溶解性：溶于部分有機(jī)溶劑以及水

外觀：根據(jù)分子量決定，固體或者液體

儲(chǔ)存條件：-20℃以下冰凍、干燥

【功能與應(yīng)用】

（1）核心作用：

作為E3連接酶配體-連接體偶聯(lián)物（E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate），用于 PROTAC技術(shù)。

泊馬度胺基團(tuán)可激活E3泛素連接酶（Cereblon），誘導(dǎo)靶蛋白泛素化降解。

（2）PEG鏈的作用：

提高水溶性、穩(wěn)定性和生物分布性，減少免疫原性。

末端氨基（-NH?）提供反應(yīng)位點(diǎn)，便于與靶蛋白配體（"彈頭"）連接。

應(yīng)用領(lǐng)域：

（1）PROTAC分子合成：用于設(shè)計(jì)降解特定疾病靶點(diǎn)的雙功能分子。

（2）生物醫(yī)學(xué)研究：探索蛋白質(zhì)相互作用、藥物遞送系統(tǒng)

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該試劑僅用于科研實(shí)驗(yàn)，不可用于人體