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Trastuzumab | 曲妥珠單抗

MCE 國際站：Trastuzumab

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-P9907

CAS：180288-69-1

中文名稱：曲妥珠單抗；曲妥單抗；群司珠單抗

Synonyms：曲妥珠單抗; Anti-Human HER2, Humanized Antibody

純度：99.80%

存儲條件：請按照分析證書中建議的條件儲存產(chǎn)品。

產(chǎn)品活性：Trastuzumab 是一種人源化 IgG1 單克隆抗體，其以高親和力與 HER2 選擇性結(jié)合。Trastuzumab 可用于 HER2 陽性轉(zhuǎn)移性乳腺癌和 HER2 陽性胃癌 的研究。

生物活性：曲妥珠單抗是一種人源化 IgG1 單克隆抗體，用于治療 HER2 過度表達的浸潤性乳腺癌患者。曲妥珠單抗具有用于 HER2 陽性轉(zhuǎn)移性乳腺癌和 HER2 陽性胃癌研究的潛力。 IC50 和目標(biāo)：HER2^[1] 體外： 用曲妥珠單抗治療 HER2 過表達乳腺癌細胞系會導(dǎo)致 p27KIP1 和Rb 相關(guān)蛋白 p130，它反過來會顯著減少經(jīng)歷 S 期的細胞數(shù)量。由于曲妥珠單抗與 HER2 過表達細胞結(jié)合，在體外觀察到許多其他表型變化。曲妥珠單抗通過其人免疫球蛋白 G1 Fc 結(jié)構(gòu)域與人體免疫系統(tǒng)相互作用可能會增強其抗腫瘤活性。 體外 研究表明，曲妥珠單抗在介導(dǎo)抗體依賴性細胞介導(dǎo)的針對 HER2 過表達腫瘤靶標(biāo)的細胞毒性方面非常有效^[1]。曲妥珠單抗由兩個抗原特異性位點組成，它們結(jié)合 HER2 受體胞外結(jié)構(gòu)域的近膜部分，并阻止其胞內(nèi)酪氨酸激酶的激活。曲妥珠單抗募集負責(zé)抗體依賴性細胞毒性的免疫效應(yīng)細胞^[2]。 Trastuzumab IgG 的存在顯著增加了對所有乳腺癌細胞系的殺傷力。曲妥珠單抗誘發(fā)的 PBMC 的 ADCC 活性對曲妥珠單抗敏感 (SKBR-3) 或曲妥珠單抗耐藥 (JIMT-1) 乳腺癌細胞同樣強，劑量依賴性細胞死亡在效應(yīng)物/靶標(biāo)處達到 50-60% 殺死比例為 60:1^[3]。 體內(nèi)小鼠異種移植模型的曲妥珠單抗治療可顯著抑制腫瘤生長。當(dāng)與標(biāo)準(zhǔn)細胞毒性化療藥物聯(lián)合使用時，曲妥珠單抗治療與單獨使用任一藥物相比通常具有統(tǒng)計學(xué)上更好的抗腫瘤療效^[1]。曲妥珠單抗可顯著抑制裸鼠和 SCID 小鼠肉眼可見的 JIMT-1 異種移植腫瘤的生長^[3]。

體外：用 Trastuzumab 處理過表達 HER2 的乳腺癌細胞系會導(dǎo)致 p27KIP1 和 Rb 相關(guān)蛋白 p130 的誘導(dǎo)，從而顯著減少經(jīng)歷 S 期的細胞數(shù)量。由于 Trastuzumab 與 HER2 過表達細胞結(jié)合，在體外觀察到許多其他表型變化。Trastuzumab 通過其人免疫球蛋白 G1 Fc 結(jié)構(gòu)域與人體免疫系統(tǒng)相互作用可能會增強其抗腫瘤活性。體外研究表明，Trastuzumab 在介導(dǎo)抗體依賴性細胞介導(dǎo)的針對 HER2 過表達腫瘤靶標(biāo)的細胞毒性方面非常有效[1]。Trastuzumab 由兩個抗原特異性位點組成，它們結(jié)合 HER2 受體胞外結(jié)構(gòu)域的近膜部分，并阻止其胞內(nèi)酪氨酸激酶的激活。Trastuzumab 募集負責(zé)抗體依賴性細胞毒性的免疫效應(yīng)細胞[2]。Trastuzumab IgG 的存在顯著增加了對所有乳腺癌細胞系的殺傷力。Trastuzumab 誘發(fā)的 PBMC 的 ADCC 活性對 Trastuzumab 敏感 (SKBR-3) 或 Trastuzumab 耐藥 (JIMT-1) 乳腺癌細胞同樣很強，劑量依賴性細胞死亡在效應(yīng)物/靶標(biāo)處達到 50-60%，殺死比例為 60:1[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：小鼠異種移植模型的 Trastuzumab 處理可顯著抑制腫瘤生長。當(dāng)與標(biāo)準(zhǔn)細胞毒性化療藥物聯(lián)合使用時，Trastuzumab 處理與單獨使用任一藥物相比通常具有統(tǒng)計學(xué)上更好的抗腫瘤療效[1]。Trastuzumab 可顯著抑制裸鼠和 SCID 小鼠肉眼可見的 JIMT-1 異種移植腫瘤的生長[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動物實驗：曲妥珠單抗和曲妥珠單抗-F(ab′)2 的劑量分別為 5 和 25 μg/g，每周腹腔注射。根據(jù) IgG 和 F(ab′)F(ab′)2 的不同半衰期，選擇 5 倍劑量的 F(ab′)2 給藥。對照組小鼠每周腹腔注射 100 μL 生理鹽水 (saline)。動物通過吸入 CO2 安-樂死[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細胞實驗：使用 AlamarBlue 方法評估曲妥珠單抗和曲妥珠單抗-F(ab′)2 對 JIMT-1、SKBR-3 和 BT-474 細胞生長的影響。收獲指數(shù)生長的細胞并以規(guī)定的密度接種在 96 孔平底組織培養(yǎng)板的單孔中，根據(jù)細胞系的不同，密度范圍為每孔 4,500-8,000 個細胞。過夜培養(yǎng)后，將常規(guī)培養(yǎng)基換成含有 0、1、10 或 100 μg/mL 曲妥珠單抗或曲妥珠單抗-F(ab′)2 的培養(yǎng)基。處理 72 小時后檢測細胞活力。在 544 nm 的激發(fā)下檢測熒光，在 590 nm 的發(fā)射下檢測[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：RDC Antibody HER2

種屬：Humanized

同型：Human IgG1 kappa

推薦同型對照抗體：Human IgG1 kappa, Isotype Control

產(chǎn)品：DX3-213B  | Enavatuzumab  | Gastric mucin  | AHR antagonist 2  | Rebaudioside M

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Sliwkowski MX, et al. Nonclinical studies addressing the mechanism of action of trastuzumab. Semin Oncol. 1999 Aug;26(4 Suppl 12):60-70.
[2]. Hudis CA, et al. Trastuzumab--mechanism of action and use in clinical practice. N Engl J Med. 2007 Jul 5;357(1):39-51.
[3]. Barok M, et al. Trastuzumab causes antibody-dependent cellular cytotoxicity-mediated growth inhibition of submacroscopic JIMT-1 breast cancer xenografts despite intrinsic drug resistance. Mol Cancer Ther. 2007 Jul;6(7):2065-72.