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Science雙鍵神器:北大焦寧團(tuán)隊CuO/h-TS-1催化劑樂研上線

來源:上海皓鴻生物醫(yī)藥科技有限公司   2025年08月19日 13:37  

碳碳雙鍵在大宗化學(xué)品、天然產(chǎn)物及藥物分子中廣泛存在。碳碳雙鍵的高選擇性斷裂與官能化一直是藥物研發(fā)和復(fù)雜分子合成中的重大挑戰(zhàn)。傳統(tǒng)方法局限于氧化或烯烴復(fù)分解,難以滿足復(fù)雜分子后期修飾需求。

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圖1 傳統(tǒng)碳碳雙鍵斷裂轉(zhuǎn)化

北京大學(xué)焦寧團(tuán)隊設(shè)計合成了新穎的CuO/h-TS-1非均相催化催化劑,在溫和條件下高效實現(xiàn)雙鍵斷裂氮化反應(yīng),為復(fù)雜分子的后期骨架編輯和生物活性分子的結(jié)構(gòu)優(yōu)化提供了新工具。研究成果于2025年3月在《Science》上發(fā)表,引起了業(yè)內(nèi)廣泛關(guān)注。目前,CuO/h-TS-1這種鈦硅分子篩負(fù)載氧化銅催化劑已成功商品化并在樂研獨-家上線銷售(LY 2392733)。

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圖2 CuO/h-TS-1催化劑在溫和條件下高效實現(xiàn)雙鍵斷裂氮化反應(yīng)


Section.01

產(chǎn)品核心優(yōu)勢


精準(zhǔn)配比:經(jīng)TEM-EDS驗證的CuO負(fù)載(5.26 wt%)與硅鈦比(30:1)設(shè)計,確保催化效率與穩(wěn)定性。

高效催化:僅需1.4 mol%的催化劑用量,即可在溫和條件(60℃、1 atm氧氣)下實現(xiàn)碳碳雙鍵的高選擇性斷裂氮化。

廣泛適用:兼容貧電子與富電子烯烴,適用于甾體、萜類、糖烯等多種復(fù)雜分子,為藥物分子后期修飾提供新思路。

重復(fù)使用:催化劑可回收重復(fù)使用7次以上,活性無明顯下降,顯著降低研發(fā)與生產(chǎn)成本。

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圖3 CuO/h-TS-1的TEM-EDS mapping圖


Section.02

典型案例

例1:甾體類分子的克級規(guī)模高效轉(zhuǎn)化

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例2:復(fù)雜手性分子砌塊一步合成


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CuO/h-TS-1 | 1317-38-0 - 樂研試劑


參考文獻(xiàn)

Zengrui Cheng, Ning Jiao et al. Catalytic remodeling of complex alkenes to oxonitriles through C=C double bond deconstruction.Science 2025,387,1083-1090.DOI:10.1126/science.adq8918


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