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降本80%更安全!瑞孚迪熒光染料成抗體藥DMPK早期篩選新方案

來(lái)源:上海瑋馳儀器有限公司   2025年08月20日 17:09  

在抗體藥研發(fā)中,DMPK(藥物代謝與藥代動(dòng)力學(xué))研究對(duì)于理解藥物在體內(nèi)的行為至關(guān)重要。觀察抗體藥物在動(dòng)物組織水平的攝取、定位及動(dòng)態(tài)過(guò)程,是評(píng)估其靶向遞送效率、脫靶蓄積風(fēng)險(xiǎn)及藥效/毒性機(jī)制的關(guān)鍵環(huán)節(jié),連接著體外數(shù)據(jù)和臨床轉(zhuǎn)化。傳統(tǒng)的同位素標(biāo)記法(如1?C/3H)因需放射性設(shè)施,且成本高、存在輻射風(fēng)險(xiǎn)等問(wèn)題,不適合抗體藥體內(nèi)的早期快速篩選。

瑞孚迪(Revvity)的熒光探針活體成像技術(shù)彌補(bǔ)了同位素標(biāo)記的不足,其無(wú)需放射性防護(hù),顯著降低操作成本和時(shí)間,并能實(shí)現(xiàn)活體動(dòng)態(tài)可視化追蹤,成為抗體藥早期研發(fā)階段尤其是靶向性、藥效動(dòng)力學(xué)及多靶點(diǎn)聯(lián)檢的快速、低成本初步篩選的理想工具。



同位素標(biāo)記:成熟但成本與操作要求較高

1.成本因素: 放射性同位素(如1?C、3H)本身價(jià)格較高,其合成標(biāo)記過(guò)程需要特殊設(shè)備和資質(zhì)認(rèn)證,疊加嚴(yán)格的安全防護(hù)、廢物處理及合規(guī)管理成本,整體投入較大。

2.操作要求: 全程需在符合P2級(jí)防護(hù)標(biāo)準(zhǔn)的放射性實(shí)驗(yàn)室操作,標(biāo)記周期通常較長(zhǎng)(2-4周),靈活性受到一定限制。

瑞孚迪熒光染料:賦能高效初步體內(nèi)分布研究

1.顯著降本增效: 熒光染料成本遠(yuǎn)低于同位素及相關(guān)處理費(fèi)用,標(biāo)記過(guò)程簡(jiǎn)便快捷,無(wú)需特殊防護(hù)設(shè)備或資質(zhì),大幅節(jié)省人力和時(shí)間成本,提升研究效率。

2.安全便捷: 可在普通實(shí)驗(yàn)室安全操作,降低了技術(shù)準(zhǔn)入門(mén)檻。

3.動(dòng)態(tài)可視化優(yōu)勢(shì): 支持活體成像,可在同一動(dòng)物模型上實(shí)時(shí)、無(wú)創(chuàng)地監(jiān)測(cè)多個(gè)時(shí)間點(diǎn)的藥物分布,有效減少動(dòng)物用量并避免批次間差異,特別適合早期篩選和機(jī)制探索。

瑞孚迪 IVISense 系列熒光染料專為標(biāo)記抗體、小分子、蛋白質(zhì)或肽而設(shè)計(jì),旨在實(shí)現(xiàn)高靈敏度的熒光成像。這些染料具備優(yōu)異的亮度、水解穩(wěn)定性和光穩(wěn)定性,與生物組織相互作用小,有助于維持標(biāo)記物的特異性,并針對(duì)體內(nèi)或體外成像進(jìn)行了優(yōu)化。提供 NHS 酯或馬來(lái)酰亞胺活性基團(tuán),可分別與含游離胺 (-NH?) 或游離硫醇 (-SH) 的目標(biāo)分子高效結(jié)合。用戶可根據(jù)需求,將 1 至 3 種最佳染料結(jié)合到目標(biāo)蛋白質(zhì)上,或選用自猝滅染料構(gòu)建定制化熒光探針。

IVISense 細(xì)胞標(biāo)記熒光染料可以標(biāo)記和示蹤哺乳動(dòng)物細(xì)胞,包括干細(xì)胞、T 細(xì)胞、巨噬細(xì)胞等,IVISense 680 NIR 熒光親脂標(biāo)記染料可嵌入原代細(xì)胞和細(xì)胞系的質(zhì)膜中,且不會(huì)影響染色后的細(xì)胞活力,具有高穩(wěn)定性,可提供亮度和均勻的標(biāo)記,非常適合在炎癥、免疫學(xué)和干細(xì)胞研究等許多應(yīng)用中進(jìn)行體外細(xì)胞檢測(cè)和體內(nèi)細(xì)胞示蹤。 IVISense 750 DiR 是一種親脂性近紅外 (NIR) 熒光花青染料,用于細(xì)胞質(zhì)膜染色。

案例分享:IVISense 680 NHS Fluorescent Labeling Kit

IVISense 680 NHS Fluorescent Dye(瑞孚迪,NEV11118)分別偶聯(lián)至抗DNA抗體3E10變體(V66/V13/V31),靜脈注射至EMT6乳腺癌模型小鼠,24h內(nèi)通過(guò)IVIS成像清晰捕捉抗體在腫瘤的特異性富集(信號(hào)強(qiáng)度:V66 > V13 > V31),高親和力變體V66在腫瘤的熒光強(qiáng)度顯著高于其他器官(肝/腎/肺背景信號(hào)低),證實(shí)抗體核酸結(jié)合親和力與體內(nèi)腫瘤靶向效率正相關(guān)[1]。



產(chǎn)品信息列表:瑞孚迪(Revvity)

645nm, 680nm, and 800nm 熒光染料



680nm 熒光標(biāo)記試劑盒



680nm and 750nm 自淬滅型熒光染料



細(xì)胞標(biāo)記熒光染料



瑞孚迪熒光染料技術(shù)以其顯著的成本優(yōu)勢(shì)(降低50%+)和效率提升(周期縮短80%+),有效緩解了傳統(tǒng)同位素標(biāo)記(如1?C/3H)在成本、周期和安全性方面的壓力。其核心價(jià)值在于提供的實(shí)時(shí)動(dòng)態(tài)成像能力(例如可視化腫瘤靶向過(guò)程)和細(xì)胞級(jí)分布洞察,使DMPK研究能夠在篩選階段更快速、更直觀地獲取連續(xù)的生物學(xué)信息。這為研究人員提供了一種強(qiáng)大的補(bǔ)充工具,將體內(nèi)代謝研究從依賴昂貴、耗時(shí)方法的初步探索,轉(zhuǎn)變?yōu)楦咝?、可視化的初步篩選過(guò)程,加速研發(fā)早期的關(guān)鍵決策。


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