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BQ-788

MCE 國(guó)際站：BQ-788

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-15894A

CAS：173326-37-9

純度：98.66%

存儲(chǔ)條件：-20°C，密封保存，遠(yuǎn)離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個(gè)月；-20°C，1個(gè)月（密封保存，遠(yuǎn)離潮濕）

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：BQ-788 是一種有效，選擇性的 ETB 受體拮抗劑，在人類 Girrardi 心臟細(xì)胞中抑制 ET-1 與 ETB 受體結(jié)合的 IC50 為 1.2 nM。

生物活性：BQ-788 是一種有效的選擇性 ETB 受體拮抗劑，IC₅₀ 為 1.2 nM，可抑制 ET-1 與人 Girardi 心臟細(xì)胞的結(jié)合, 對(duì)人神經(jīng)母細(xì)胞瘤細(xì)胞系 SK-N-MC 細(xì)胞中 ETA 受體的結(jié)合抑制較差，IC₅₀ 為 1300 nM^[1]。 IC50 和目標(biāo)：IC50：1.2 nM (ETB) 體外 BQ-788 有效且競(jìng)爭(zhēng)性地抑制¹²⁵I-標(biāo)記的 ET-1 結(jié)合與人 Girrardi 心臟細(xì)胞 (hGH) 中的 ETB 受體結(jié)合，IC₅₀ 為 1.2 nM，但對(duì)與人神經(jīng)母細(xì)胞瘤細(xì)胞系 SK-N-MC 細(xì)胞中的 ETA 受體的結(jié)合僅微弱抑制 (IC ₅₀, 1300 納米）。 BQ-788 在濃度高達(dá) 10 μM 時(shí)沒有激動(dòng)活性，并且競(jìng)爭(zhēng)性抑制由 ETB 選擇性激動(dòng)劑 (pA2, 8.4) 誘導(dǎo)的血管收縮。 BQ-788 還抑制 ET-1 的多種生物活性，例如支氣管收縮、細(xì)胞增殖和灌注 ET-1 的清除^[1]。 體內(nèi) BQ-788（3 mg/kg/h，靜脈注射）完-全抑制藥理劑量的 ET-1- 或 sarafotoxin6c（0.5 nmol/kg，靜脈注射） -誘導(dǎo)的 ETB 受體介導(dǎo)的抑制劑，但在有意識(shí)的大鼠中沒有升壓反應(yīng)。此外，BQ-788 顯著增加 ET-1 的血漿濃度，這被認(rèn)為是體內(nèi)潛在 ETB 受體阻斷的一個(gè)指標(biāo)。在 Dahl 鹽敏感性高血壓 (DS) 大鼠中，BQ-788（3 mg/kg/h，靜脈注射）使血壓升高約 20 mm Hg。據(jù)報(bào)道，BQ-788 還可抑制 ET-1 誘導(dǎo)的支氣管收縮、腫瘤生長(zhǎng)和脂多糖誘導(dǎo)的器官衰竭^[1]。 BQ 788 (3 mg/kg) 導(dǎo)致 ET-1 劑量反應(yīng)曲線向左移動(dòng)八倍，表明 ETB 擴(kuò)張受體^[2] 的顯著參與。小鼠足底注射 30?nmol BQ-788，減少機(jī)械痛覺過敏（47% 和 42%）、熱痛覺過敏（68% 和 76%）、水腫（50% 和 30%）；髓過氧化物酶活性（64% 和 32%）和明顯的疼痛樣行為。此外，使用 clazosentan 或 BQ-788 進(jìn)行足底內(nèi)治療可減少脊柱（45% 和 41%）和外周（47% 和 47%）超氧陰離子的產(chǎn)生，以及脊柱（47% 和 47%）和外周（33% 和 54%） )脂質(zhì)過氧化，分別為^[3]。

體外：BQ-788 強(qiáng)效且競(jìng)爭(zhēng)性地抑制 125I 標(biāo)記的 ET-1 與人類 Girrardi 心臟細(xì)胞 (hGH) 中的 ETB 受體結(jié)合，IC50 為 1.2 nM，但僅微弱地抑制與人類神經(jīng)母細(xì)胞瘤細(xì)胞系 SK-N-MC 細(xì)胞中的 ETA 受體結(jié)合（IC50，1300 nM）。BQ-788 在高達(dá) 10 μM 時(shí)無(wú)激動(dòng)活性，并競(jìng)爭(zhēng)性抑制 ETB 選擇性激動(dòng)劑 (pA2, 8.4) 誘導(dǎo)的血管收縮。BQ-788 還抑制 ET-1 的幾種生物活性，例如支氣管收縮、細(xì)胞增殖和灌注 ET-1 的清除[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：BQ-788（3 mg/kg/h，iv）可完-全抑制藥理劑量的 ET-1 或 sarafotoxin6c（0.5 nmol/kg，iv）誘導(dǎo)的 ETB 受體介導(dǎo)的降壓反應(yīng)，但不抑制清醒大鼠的升壓反應(yīng)。此外，BQ-788 顯著增加血漿 ET-1 濃度，這被認(rèn)為是體內(nèi)潛在 ETB 受體阻斷的指標(biāo)。在 Dahl 鹽敏感型高血壓 (DS) 大鼠中，BQ-788（3 mg/kg/h，iv）使血壓升高約 20 mm Hg。據(jù)報(bào)道，BQ-788 還可抑制 ET-1 誘導(dǎo)的支氣管收縮、腫瘤生長(zhǎng)和脂多糖誘導(dǎo)的器官衰竭[1]。BQ 788（3 mg/kg）導(dǎo)致 ET-1 劑量反應(yīng)曲線左移八倍，表明 ETB 擴(kuò)張受體顯著參與[2]。給小鼠足底注射 30 nmol BQ-788，可減少機(jī)械痛覺過敏（47% 和 42%）、熱痛覺過敏（68% 和 76%）、水腫（50% 和 30%）；髓過氧化物酶活性（64% 和 32%）和明顯的疼痛樣行為。此外，用克拉生坦或 BQ-788 進(jìn)行足底治療可分別減少脊髓（45% 和 41%）和外周（47% 和 47%）超氧陰離子的產(chǎn)生以及脊髓（47% 和 47%）和外周（33% 和 54%）脂質(zhì)過氧化[3]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：1.2 nM (ETB)

熱-銷產(chǎn)品：Tesofensine  | N-Succinimidyl-S-acetylthioacetate  | N,N-Dimethylacetamide  | (S)-(+)-N-3-Benzylnirvanol  | Lipoteichoic acid

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Fattori V, et al. Differential regulation of oxidative stress and cytokine production by endothelin ETA and ETB receptors in superoxide anion-induced inflammation and pain in mice. J Drug Target. 2016 Oct 5:1-27
[2]. Okada M, et al. BQ-788, a selective endothelin ET(B) receptor antagonist. Cardiovasc Drug Rev. 2002 Winter;20(1):53-66.
[3]. Sargent CA, et al. Effect of endothelin antagonists with or without BQ 788 on ET-1 responses in pithed rats. J Cardiovasc Pharmacol. 1995;26 Suppl 3:S216-8.