片劑的制法可分為顆粒壓片法和直接壓片法兩大類(lèi),目前以顆粒壓片法應(yīng)用zui多。顆粒壓片法又可分為濕法制粒壓片法和干法制粒壓片法。
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由于制成顆粒后再壓片,可改善物料的流動(dòng)性和可壓性,因此制顆粒往往是壓片的前過(guò)程。
1.制粒的目的
?。?)增加物料的流動(dòng)性;
?。?)減少細(xì)粉吸附和容存的空氣,以減少藥片的松裂;
(3)避免粉末分層;
(4)避免細(xì)粉飛揚(yáng)。
2.制粒的方法
?。?)濕法制粒:系指將藥料加入潤(rùn)濕劑或黏合劑制成軟材,制顆粒的方法。分為流化噴霧制粒法、擠出制粒法、滾轉(zhuǎn)制粒法和噴霧干燥制粒法。
?。?)干法制粒:系指不用潤(rùn)濕劑或液態(tài)黏合劑而制成顆粒的方法。其特點(diǎn)是:物料不經(jīng)過(guò)濕和熱的處理,既可縮短工時(shí),又可提高對(duì)濕、熱敏感藥物產(chǎn)品的質(zhì)量。分為滾壓法和重壓法。
?。?)濕顆粒干燥:用濕法制成的顆粒應(yīng)及時(shí)干燥,以免結(jié)塊或受壓變形。干燥溫度視原料性質(zhì)而定,一般為60℃~80℃。含揮發(fā)性及苷類(lèi)成分或遇熱不穩(wěn)定的藥物干燥溫度應(yīng)控制在60℃以下。
(4)干顆粒的質(zhì)量要求
?、僦魉幒浚喊丛撈瑒┏善返臋z驗(yàn)方法進(jìn)行測(cè)定。
?、诤浚褐兴帀浩酶深w粒含水量一般為3%~5%;化學(xué)藥干顆粒含水量為1%~3%,但個(gè)別品種可例外。
?、垲w粒大小、松緊度:顆粒過(guò)硬,壓片易產(chǎn)生麻面;松顆粒易碎成細(xì)粉,壓片時(shí)易產(chǎn)生松片、裂片等。
(5)壓片前干顆粒的處理
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?、诩訐]發(fā)油或揮發(fā)性藥物;
?、奂訚?rùn)滑劑。
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中藥片劑的一般制備工藝流程如下:
中藥原料的處理→加輔料→混合→制顆粒→干燥→整粒→壓片(包衣)→質(zhì)檢→包裝。
1.中藥原料的處理
中藥原料處理的一般原則如下。
(1)提純:若處方中藥材有效成分明確,可采用特定的方法和溶劑提取有效成分,制成提純片。
?。?)全浸膏:若處方中藥材有效部分(位)較明確,可將藥材全部提取制成干浸膏。
?。?)半浸膏:若處方中有的藥材有效部分(位)較明確,有的藥材含淀粉較多或有效部分(位)不明確,可采取藥材細(xì)粉與稠浸膏混合制粒法。
?。?)全粉:若處方中藥材為貴重藥、毒劇藥、樹(shù)脂類(lèi)藥或受熱有效成分易破壞的藥材,可采取藥材全粉制粒法。
含揮發(fā)性成分較多的藥材宜用雙提法,先提取揮發(fā)性成分另置,藥渣再加水煎煮或?qū)⒄麴s后剩余藥液制成稠膏或干浸膏粉;也可單提揮發(fā)油。
2.片重計(jì)算
?。?)若片數(shù)與片重未定時(shí),可計(jì)算單服顆粒重,再按下式計(jì)算片重:
單服顆粒重(g)=干顆粒總重量(g)/單服次數(shù)
片重(g)=單服顆粒重(g)/單服片數(shù)
干顆??傊亓浚ㄖ魉幖虞o料)應(yīng)等于片數(shù)乘片重,即按下式計(jì)算:
片重=(干顆粒重+壓片前加入的輔料重量)/理論片數(shù)
?。?)已知主藥含量時(shí),則可先測(cè)定顆粒中主藥含量,再計(jì)算片重。按下式計(jì)算:
片重=每片含主藥量/干顆粒測(cè)得的主藥百分含量
3.壓片方法
壓片方法一般分為濕法制粒壓片法、干法制粒壓片法和粉末直接壓片法。壓片時(shí)常用單沖壓片機(jī)或旋轉(zhuǎn)式壓片機(jī)。
?。?)濕顆粒法制片:適用于藥物不能直接壓片,且遇濕、熱不起變化的片劑制備。
(2)干顆粒法制片:系指不用潤(rùn)濕劑或液態(tài)粘合劑而制成顆粒進(jìn)行壓片的方法。
?。?)粉末直接壓片法系指將藥物粉末與適宜的輔料混勻后,不經(jīng)過(guò)制顆粒而直接壓片的方法。
單沖壓片機(jī)簡(jiǎn)單操作過(guò)程圖(在開(kāi)機(jī)操作前一定要先手動(dòng)試壓片劑!) |
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1、準(zhǔn)備物料(制造顆粒) | 2、模具安裝 |
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3、片劑厚度調(diào)節(jié) | 4、倒入物料進(jìn)行試壓 |
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5、轉(zhuǎn)動(dòng)手輪進(jìn)行手動(dòng)試壓片劑 | 6、試壓出來(lái)的片劑合格后即可開(kāi)機(jī)壓片 |
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7、壓片中查看壓出來(lái)的片劑是否都一樣 | 8、壓好的片劑 |
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