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400-127-6686
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2024
12-062024
11-292024
11-29IPHASE/匯智和源 代謝酶相關(guān)DDI評估之CYP酶誘導(dǎo)
在臨床應(yīng)用中患者經(jīng)常會同時使用多種藥物，這些藥物可能會產(chǎn)生藥物-藥物相互作用（Drug-druginteraction，DDI，簡稱藥物相互作用），有可能導(dǎo)致嚴重不良反應(yīng)或改變治療效果。因此，有必要對DDI發(fā)生的可能性和嚴重性及其影響程度進行科學(xué)評估。DDI按照作用影響指標可分為藥代動力學(xué)和藥效動力學(xué)相互作用，通常從體外試驗開始評估。藥物相互作用研究在藥代動力學(xué)方面主要涉及代謝酶和轉(zhuǎn)運體。其中代謝酶介導(dǎo)的藥物相互作用評估主要包括三個方面：藥物代謝酶表型鑒定的研究，藥物代謝酶的抑制作用評估以及藥物2024
11-21IPHASE/匯智和源 推出快速平衡透析裝置助力血漿蛋白結(jié)合率研究
在正常情況下，各種藥物以一定的比率與血漿蛋白結(jié)合，在血漿中常同時存在結(jié)合型與游離型，而只有游離型藥物才具有藥物活性。血漿蛋白結(jié)合率（plasmaproteinbinding,PPB）實驗的主要目的即是測定藥物與血漿蛋白的結(jié)合程度，即藥物進入血液后，與血漿蛋白結(jié)合的藥量占血液藥物總量的比率?。血漿蛋白結(jié)合率反映了藥物在體內(nèi)的分布情況，對于評估藥物的療效和副作用具有重要意義?。血漿蛋白結(jié)合率試驗?zāi)壳俺Ｒ姷臏y定血漿蛋白結(jié)合率的方法有平衡透析法（Equilibriumdialysis,ED）、超濾法（U2024
11-13上新！IPHASE原代肝細胞分離試劑盒，助您分出“心目中的它”！
肝臟是藥物代謝的重要器官，體外代謝模型多以肝臟為基礎(chǔ)。其中，原代肝細胞作為一種肝臟體外模型，因具有較好的體外試驗重現(xiàn)性，基本維持了肝臟的代謝功能，特別是較好的保留了與體內(nèi)一致的酶水平，成為了體外藥物試驗的“金標準”，廣泛應(yīng)用于藥物代謝與毒理學(xué)等研究中。原代肝細胞分離常用的方法有直接剪切法、組織塊培養(yǎng)法和兩步膠原酶灌流法等。其中，兩步膠原酶灌流法因其對肝細胞損傷作用較小，肝細胞產(chǎn)率和存活率高，成為了分離原代肝細胞的經(jīng)典方法。原代肝細胞及其應(yīng)用原代肝細胞(Primaryhepatocytes)是指從2024
11-042024
10-31IPHASE/匯智和源 關(guān)于N-亞硝胺類雜質(zhì)遺傳毒性的增強Ames試驗檢測
N-亞硝胺類雜質(zhì)是一類分子中含有N-亞硝基結(jié)構(gòu)的化合物，它們常以痕量濃度存在于食品、煙草、消毒后的飲用水及塑膠制品中，在藥物的生產(chǎn)和制劑制備過程也會不可避免地會產(chǎn)生或者引入N-亞硝胺類雜質(zhì)。多種Ｎ-亞硝胺類雜質(zhì)具有遺傳毒性風(fēng)險，可造成DNA損傷，進而誘發(fā)癌癥。因此，需要對含有Ｎ-亞硝胺類雜質(zhì)的化合物進行遺傳毒性檢測，評估其致突變性和致癌性風(fēng)險。N-亞硝胺類雜質(zhì)N-亞硝胺類化合物（N-nitrosamines，NAs）是一類含有亞硝基官能團，結(jié)構(gòu)通式為R1（R2）N-N=O的化合物。其生成機制多樣2024
10-31IPHASE/匯智和源 藥物代謝酶CYP450 IC50抑制體外評估模型解析
在臨床應(yīng)用中患者經(jīng)常會同時使用多種藥物，這些藥物可能會產(chǎn)生藥物-藥物相互作用（Drug-druginteraction,DDI），最終導(dǎo)致嚴重不良反應(yīng)或減弱治療效果，因此，有必要對DDI發(fā)生的可能及其影響程度和嚴重性進行科學(xué)評估。對此，國家藥監(jiān)局藥審中心發(fā)布的《藥物相互作用研究技術(shù)指導(dǎo)原則（試行）》[1]及國際人用藥品注冊技術(shù)協(xié)調(diào)理事會（ICH）發(fā)布的《M12：藥物相互作用》[2]指導(dǎo)原則均明確了DDI研究的目標和方向，包括代謝酶、轉(zhuǎn)運體和代謝產(chǎn)物三個方面。其中，代謝酶介導(dǎo)的藥物相互作用聚焦在底2024
10-25國內(nèi)-首-家：IPHASE ABC家族BCRP轉(zhuǎn)運體膜囊泡研發(fā)成功！
乳腺癌耐藥蛋白(breastcancerresistanceprotein/ATP-bindingcassettesubfamilyGmember2，BCRP/ABCG2)是ATP結(jié)合盒式轉(zhuǎn)運蛋白超家族(ATP-bindingcassettetransporter，ABC)的成員，是近年來發(fā)現(xiàn)的與腫瘤多藥耐藥和藥物-藥物相互作用相關(guān)的一種新的藥物外排泵，主要功能是限制其底物的腸道吸收、透過血腦屏障或胎盤屏障，實現(xiàn)機體生理屏障的作用。鑒于其對藥物代謝動力學(xué)的重要作用，美國、歐洲和中國的藥品監(jiān)管部門2024
10-25IPHASE成功研發(fā)轉(zhuǎn)運體OATP1B1、OAT1、OCT2、MATE1、MATE2-K、P-gp！
近年來，人們越來越認識到，除了藥物代謝酶以外，藥物轉(zhuǎn)運體在許多藥物的吸收、分布和排泄中發(fā)揮著重要的作用。由于多態(tài)性或藥物-藥物相互作用（DDI）導(dǎo)致的轉(zhuǎn)運蛋白功能喪失已被證明會導(dǎo)致藥物處置、療效甚至毒性發(fā)生顯著變化，進一步強調(diào)了藥物轉(zhuǎn)運體研究的重要性，監(jiān)管機構(gòu)也期望新藥申請需進行轉(zhuǎn)運體的體外研究，以評估轉(zhuǎn)運蛋白介導(dǎo)的DDI的潛在風(fēng)險。轉(zhuǎn)運體介紹轉(zhuǎn)運體（transporter）是一類表達于細胞膜的功能蛋白，在人體全身組織中均有表達，通過影響藥物的吸收、分布和消除而影響藥物的藥代動力學(xué)和藥效學(xué)特征。2024
10-17IPHASE ABC家族P-gp轉(zhuǎn)運體膜囊泡研發(fā)成功！
P糖蛋白（P-glycoprotein,P-gp）屬于ATP結(jié)合盒轉(zhuǎn)運體（ATPBindingCassette，ABC）蛋白家族，是一種ATP依賴性的跨膜外排轉(zhuǎn)運蛋白，在人體中主要由多藥耐藥基因（multi-drugresistance1，MDR1）又稱為ABCB1基因編碼。P-gp與多藥耐藥和藥物相互作用（drug-druginteractions，DDI）都有關(guān)，美國、歐洲和中國的藥品監(jiān)管部門相繼出臺指導(dǎo)原則，將轉(zhuǎn)運體介導(dǎo)的DDI研究列為評價新藥安全性和有效性的重要指標，也明確指出應(yīng)通過體外2024
10-102024
09-26IPHASE SLC家族OAT3轉(zhuǎn)運體細胞研發(fā)成功
有機陰離子轉(zhuǎn)運體（organicaniontransporters，OATs）是一類重要的攝取型轉(zhuǎn)運體，屬于兩親性溶質(zhì)轉(zhuǎn)運蛋白（SLC）家族，其有多個亞型。有機陰離子轉(zhuǎn)運體在體內(nèi)介導(dǎo)多種小分子內(nèi)源性物質(zhì)的轉(zhuǎn)運，在維持機體內(nèi)環(huán)境穩(wěn)態(tài)方面具有重要作用。OATs已被證明具有廣泛的底物特異性，并且底物常常重疊，故OATs可能會引起藥物相互作用。美國、歐洲和中國的藥品監(jiān)管部門相繼出臺指導(dǎo)原則，建議體外評估OAT1和OAT3轉(zhuǎn)運體與受試藥物之間潛在的相互作用，為體內(nèi)研究提供參考。鑒于此，IPHASE作為體外2024
09-26IPHASE OATP1B1轉(zhuǎn)運體細胞研發(fā)成功
藥物轉(zhuǎn)運體簡介藥物轉(zhuǎn)運體是以藥物為基質(zhì)，存在于組織或器官的細胞膜表面，擔(dān)當藥物跨膜轉(zhuǎn)運功能的蛋白質(zhì)的總稱。藥物在體內(nèi)的過程包括吸收、分布、代謝、排泄，多種藥物及外源性分子通過細胞膜主要是由藥物轉(zhuǎn)運體來控制。腎臟、肝臟和腸道是藥物代謝的主要器官，藥物轉(zhuǎn)運體廣泛表達于肝細胞、腸細胞和腎小管細胞膜之上。根據(jù)對底物的轉(zhuǎn)運方向，主要將轉(zhuǎn)運體分為攝入轉(zhuǎn)運體和外排轉(zhuǎn)運體。根據(jù)轉(zhuǎn)運體結(jié)構(gòu)不同，將其分為三磷腺苷結(jié)合盒式轉(zhuǎn)運體家族(ABC轉(zhuǎn)運蛋白超家族)及溶質(zhì)轉(zhuǎn)運蛋白家族(SLC家族)兩類，前者直接利用ATP分解產(chǎn)2024
09-11IPHASE/匯智和源 多肽類藥物體外ADME研究一站式產(chǎn)品解決方案
多肽是由多個氨基酸通過肽鍵連接而形成的一類化合物，通常由10~100個氨基酸分子組成，其連接方式與蛋白質(zhì)相同，相對分子量低于10kDa，因其具有廣泛的生理調(diào)節(jié)作用、顯著的活性、高選擇性和低毒性等特點，已成為藥物研發(fā)的熱點之一，目前已廣泛應(yīng)用于腫瘤、肝炎、糖尿病、艾滋病等疾病的預(yù)防、治療和診斷，具有廣闊的開發(fā)前景。然而，多肽藥物也有不可忽視的缺點，其化學(xué)與生理穩(wěn)定性都較差，容易受到體內(nèi)蛋白水解酶的降解，給多肽藥物的研發(fā)帶來了很多挑戰(zhàn)。本文將從多肽類藥物的藥代動力學(xué)層面進行淺析，了解多肽類藥物體外A2024
09-052024
09-052024
08-29IPHASE/匯智和源 寡核苷酸偶聯(lián)抗體藥體外ADME研究一站式產(chǎn)品解決方案
寡核苷酸即長度在20至60單位間的短DNA或RNA低聚物，它們可以合成或以單鏈（ss）/雙鏈（ds）低聚物的形式天然存在。寡核苷酸具有調(diào)控基因表達的du特優(yōu)勢，目前基于寡核苷酸的基因療法的開發(fā)如火如荼，拓寬了疾病的治療手段，為許多疾病的治療帶來希望。但由于寡核苷酸分子量大、親水性強且?guī)ж撾姾?，其未?jīng)修飾難以透過細胞膜和血腦屏障；同時，寡核苷酸也存在易被核酸酶降級、穩(wěn)定性差等問題，其遞送問題成為了限制寡核苷酸藥物開發(fā)的較大問題。而目前已熟知的脂質(zhì)體遞送系統(tǒng)和GalNAc遞送系統(tǒng)都是靶向肝臟組織，因2024
08-222024
08-16IPHASE/匯智和源 多肽偶聯(lián)藥物體外ADME研究一站式產(chǎn)品解決方案
癌癥已成為全球人類健康最大的威脅，傳統(tǒng)小分子化療藥物臨床應(yīng)用廣泛但缺乏靶向性，導(dǎo)致全身系統(tǒng)毒性強和耐藥性等問題頻發(fā)，鑒于此，“生物導(dǎo)蛋”抗體偶聯(lián)藥物（Antibody-drugConjugate,ADC）應(yīng)運而生。然而，抗體大分子的生物特點使得ADC在腫瘤部位滲透率低，嚴重限制了ADC的腫瘤治療效果。在此基礎(chǔ)上，科學(xué)家通過更換抗體結(jié)構(gòu)，即選用可通過化學(xué)合成或原位表達的多肽來作為新的“靶向”，這就是近年來乘勢而起的“多肽偶聯(lián)藥物（Peptide-drugConjugate,PDC）”。一、多肽偶聯(lián)掃一掃訪問手機商鋪
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