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南京科佰生物科技有限公司

【產(chǎn)品推介】VEGFR-2(KDR)小分子抑制劑細(xì)胞篩選模型

時(shí)間:2021-8-12閱讀:1901
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血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體(vascular endothelial growth factor receptor,簡(jiǎn)稱VEGFR)屬酪氨酸激酶受體超家族,包括 VEGFR-1、VEGFR-2(又稱KDR)和VEGFR-3。其中VEGFR-1主要在造血細(xì)胞發(fā)育過程中表達(dá),VEGFR-3可促進(jìn)淋巴管內(nèi)皮細(xì)胞的生長(zhǎng),VEGFR-2主要在血管內(nèi)皮細(xì)胞和造血干細(xì)胞中表達(dá),可介導(dǎo)VEGF調(diào)控的細(xì)胞信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路,刺激血管內(nèi)皮細(xì)胞增殖,導(dǎo)致血管生長(zhǎng)。已有研究表明,VEGFR-2在多種惡性腫瘤中高度表達(dá),包括卵巢癌、甲狀腺癌 、黑色素瘤和髓母細(xì)胞瘤。因此,近十幾年來VEGFR-2成為腫瘤抗血管生成藥物研發(fā)的重要靶點(diǎn),已有多個(gè)藥物上市。
 

 

VEGFR-2可與多種VEGF配體(VEGF-A,C,D,E)結(jié)合,形成同源二聚體復(fù)合物,使其蛋白構(gòu)象發(fā)生改變,絡(luò)氨酸殘基發(fā)生自磷酸化并將信號(hào)傳導(dǎo)到下游。
 

其中,主要的信號(hào)通路包括Ras/Raf/MAPK和PI3K/AKT,這些信號(hào)通路被激活后會(huì)導(dǎo)致激活轉(zhuǎn)錄因子、干擾細(xì)胞周期、促進(jìn)細(xì)胞遷移、維持細(xì)胞增殖、抑制細(xì)胞凋亡,促進(jìn)腫瘤發(fā)生和發(fā)展。另一方面,生長(zhǎng)中的腫瘤細(xì)胞在缺氧狀態(tài)下可激活HIF-1α蛋白,誘導(dǎo)VEGF-A轉(zhuǎn)錄表達(dá)和分泌,與腫瘤細(xì)胞周邊血管內(nèi)皮細(xì)胞上的VEGFR-2結(jié)合,刺激血管生成反應(yīng),導(dǎo)致腫瘤生長(zhǎng)。因此,可通過抗體結(jié)合VEGF-A或VEGFR-2蛋白,或通過小分子抑制劑抑制VEGFR-2受體激酶活性來抑制VEGFR-2信號(hào)傳導(dǎo),從而獲得治療效果。


 

VEGFR-2(KDR)小分子抑制劑研發(fā)現(xiàn)狀

 

由于VEGFR-1、2、3具有相似的結(jié)構(gòu),與PDGFR, c-kit, CSF1R, FLT3等激酶也有很高的催化區(qū)域同源性,因此VEGFR-2小分子抑制劑一般為多靶點(diǎn)抑制劑,抑制VEGFR-2可減少血管生成,抑制VEGFR-3可減少腫瘤淋巴擴(kuò)散,抑制PDGFR, c-kit, CSF1R, FLT3可阻斷腫瘤生長(zhǎng)的重要信號(hào)通路,已有多個(gè)VEGFR-2小分子抑制劑藥物獲批上市或處于臨床研究階段:

 

(1) Pfizer開發(fā)的舒尼替尼(sunitinib),2006年被FDA批準(zhǔn)用于治療晚期腎細(xì)胞癌(RCC),胃腸間質(zhì)瘤(GIST),轉(zhuǎn)移性高分化進(jìn)展期胰腺神經(jīng)內(nèi)分泌瘤(pNET)。

 

(2) AstraZeneca開發(fā)的凡德他尼 (vandetanib), 2011年由FDA批準(zhǔn)用于用于治療不能手術(shù)切除或者持續(xù)向身體其他部位擴(kuò)散的甲狀腺髓樣癌患者。

 

(3) 勃林格殷格翰開發(fā)的尼達(dá)尼布(Ninetdanib),2014年尼達(dá)尼布獲FDA批準(zhǔn)上市,用于治療特發(fā)性肺纖維化(IPF)患者。2019年獲FDA批準(zhǔn)用于減緩系統(tǒng)性硬化癥相關(guān)間質(zhì)性肺病(SSc-ILD)患者。2020年被FDA批準(zhǔn)用于慢性纖維化間質(zhì)性肺?。≒F-ILD)。

 

(4) Eisai開發(fā)的樂伐替尼(Lenvatinib)是一種針對(duì)血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體VEGFR-2、VEGFR-3的多靶點(diǎn)激酶抑制劑,包括FGFR1、2、3、4,PDGFRα和RET。2015年被FDA批準(zhǔn)用于甲狀腺癌,2016年批準(zhǔn)用于晚期腎細(xì)胞癌,2018年批準(zhǔn)用于作為治療無法切除的肝細(xì)胞癌(HCC)一線療法。

 

VEGFR-2(KDR)小分子抑制劑細(xì)胞篩選模型

 
針對(duì)VEGFR-2(KDR)小分子抑制劑開發(fā)和研究的需求,科佰生物開發(fā)了TEL-KDR /BAF3藥篩細(xì)胞株。
 

TEL-KDR/BaF3 CBP73305


 

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