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ARV-825

MCE 國際站：ARV-825

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-16954

CAS：1818885-28-7

純度：99.32%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：ARV-825 是由Cereblon配體和BRD4配體相連的PROTAC 。ARV-825 對 BRD4 的 BD1 和 BD2 結(jié)構(gòu)域具有高親和力，Kd 值分別為 90 和 28 nM。

生物活性：ARV-825 是由 Cereblon 和 BRD4 的配體連接的 PROTAC。 ARV-825 與 BRD4 的 BD1 和 BD2 結(jié)合，K_d 分別為 90 和 28 nM。 IC50 和目標(biāo)：Kd：90 nM（BRD4 的溴結(jié)構(gòu)域 1），28 nM（BRD4 的溴結(jié)構(gòu)域 2）^[1] 體外： ARV-825 是一種異源雙功能蛋白水解靶向嵌合體 (PROTAC)，可將 BRD4 募集到 E3 泛素連接酶大腦。 ARV-825 積極招募 BRD4 到 cereblon，導(dǎo)致前者通過蛋白酶體快速有效地降解。鑒于 ARV-825 中的 BRD4 和 cereblon 結(jié)合部分對其各自靶標(biāo)的 K_d 分別為 28-90 nM 和 ~3 μM，這表明 ARV-825 以亞化學(xué)計量方式介導(dǎo) BRD4降解。與 BRD4 抑制劑^[1]相比，ARV-825 治療可延長 BRD4 下調(diào)和下游信號傳導(dǎo)抑制。

激酶實驗：使用 DiscoverX[1] 的 BROMOscan 確定化合物（例如 ARV-825）與 BRD4 的溴結(jié)構(gòu)域 1 和 2 的親和力。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Kd: 90 nM (Bromodomain 1 of BRD4), 28 nM (Bromodomain 2 of BRD4)[1]

熱-銷產(chǎn)品：Calcipotriol  | SH-42  | Pazopanib  | Curcumin  | Ipilimumab

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Lu J, et al. Hijacking the E3 Ubiquitin Ligase Cereblon to Efficiently Target BRD4. Chem Biol. 2015 Jun 18;22(6):755-63.