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MCE 國(guó)際站:KEAP1 Protein, Human (sf9)
品牌:MedChemExpress (MCE)
貨號(hào):HY-P75897
純度:Greater than 85% as determined by reducing SDS-PAGE
存儲(chǔ)條件:在 -20°C 下可保存 2 年。復(fù)溶后,在 4°C 下可穩(wěn)定保存 1 周,在 -20°C 下可穩(wěn)定保存更長(zhǎng)時(shí)間(含載體蛋白)。建議將等分試樣在 -20°C 或 -80°C 下冷凍以延長(zhǎng)保存時(shí)間。
運(yùn)輸條件:美國(guó)大陸的室溫;其他地方可能有所不同。
產(chǎn)品活性:BCR E3 泛素連接酶復(fù)合物中的 KEAP1 通過(guò)泛素化 NFE2L2/NRF2 來(lái)調(diào)節(jié)細(xì)胞對(duì)氧化應(yīng)激的反應(yīng)。作為氧化應(yīng)激傳感器,KEAP1 通常會(huì)促進(jìn) NFE2L2/NRF2 降解。KEAP1 蛋白, Human (sf9) 是重組的 KEAP1 蛋白,由 Sf9 insect cells 表達(dá),不帶標(biāo)簽。KEAP1 蛋白, Human (sf9) 全長(zhǎng) 623 個(gè)氨基酸,分子量約為 ~64 kDa。
生物活性:以抑制A549細(xì)胞增殖的能力來(lái)衡量,ED50為1.117-2.321 μg/mL。
研究背景:KEAP1 作為 BCR (BTB-CUL3-RBX1) E3 泛素連接酶復(fù)合物內(nèi)的底物特異性接頭,通過(guò)協(xié)調(diào) NFE2L2/NRF2 的泛素化來(lái)復(fù)雜地調(diào)節(jié)細(xì)胞對(duì)氧化應(yīng)激的反應(yīng)。作為氧化和親電應(yīng)激的重要傳感器,KEAP1 在正常條件下促進(jìn) NFE2L2/NRF2 的泛素化和隨后的降解,NFE2L2/NRF2 是許多細(xì)胞保護(hù)基因表達(dá)所必需的轉(zhuǎn)錄因子。當(dāng)面臨氧化應(yīng)激時(shí),不同的親電子代謝物會(huì)誘導(dǎo) KEAP1 中高反應(yīng)性半胱氨酸殘基發(fā)生非酶促共價(jià)修飾,從而有效抑制 BCR(KEAP1) 復(fù)合物的泛素連接酶活性。這種破壞促進(jìn) NFE2L2/NRF2 的核積累并觸發(fā) II 相解毒酶的表達(dá)。此外,選擇性自噬通過(guò)與 SQSTM1/p62 的相互作用導(dǎo)致 KEAP1 被隔離在包涵體中,從而導(dǎo)致 BCR(KEAP1) 復(fù)合物失活和 NFE2L2/NRF2 激活。值得注意的是,BCR(KEAP1) 復(fù)合物將其泛素連接酶活性擴(kuò)展到 SQSTM1/p62、BPTF 和 PGAM5 等底物,通過(guò)蛋白酶體調(diào)節(jié)它們的降解。BCR(KEAP1) 復(fù)合物的泛素連接酶活性因氧化應(yīng)激和蘿卜硫素等親電代謝物而受到抑制,因?yàn)檫@些代謝物與 KEAP1 中的反應(yīng)性半胱氨酸殘基發(fā)生反應(yīng),導(dǎo)致非酶促共價(jià)修飾,從而使復(fù)合物喪失功能。此外,選擇性自噬通過(guò)KEAP1和SQSTM1/p62之間的相互作用導(dǎo)致BCR(KEAP1)復(fù)合物失活,促進(jìn)該復(fù)合物在包涵體中的隔離并促進(jìn)其降解。
種屬:Human
標(biāo)簽:Tag Free
蛋白編號(hào):Q14145 (Q2-C624)
基因 ID:9817
同用名:Kelch-like ECH-associated protein 1; Cytosolic inhibitor of Nrf2; KEAP1; KEAP1
熱-銷產(chǎn)品:Tranexamic acid | 8-Hydroxy-2'-deoxyguanosine | CH6953755 | Pyridoxal phosphate | SMIP004
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全-球獨(dú)-家化合物庫(kù),我們致力于為全-球科研客戶提供前沿最-全的高品質(zhì)小分子活性化合物;
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動(dòng)劑涉及各熱門信號(hào)通路及疾病領(lǐng)域;
• 產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品,廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目;
• 提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學(xué)分析檢測(cè)分析,藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù);
• 設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告,確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì);
• 產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國(guó)客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證;
• Nature, Cell, Science 等多種頂-級(jí)期刊及制藥專-利收錄了MCE客戶的科研成果;
• 專業(yè)團(tuán)隊(duì)跟蹤最-新的制藥及生命科學(xué)研究進(jìn)展,為您提供最-新的活性化合物;
• 與世界各大制藥公司及知-名科研機(jī)構(gòu)建立了長(zhǎng)期的合作。
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