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ADC藥物研究相關(guān)靶點匯總

來源：翌圣生物科技（上海）股份有限公司 2023年06月21日 15:27

ADC藥物結(jié)構(gòu)

ADC藥物也叫抗體偶聯(lián)藥物（antibody-drug conjugate，ADC），是由靶向腫瘤特異性抗原抗原的單克隆抗體（Antibody）與小分子毒素通過連接子偶聯(lián)組成。其兼具單抗藥物的高靶向性以及細(xì)胞毒素在腫瘤組織中高活性的雙重優(yōu)點，可高效殺傷腫瘤細(xì)胞，較化療藥物副作用更低。

ADC藥物作用機理

ADC的作用機制分為6步完成：

1.ADC分子進入體內(nèi)后，可通過單克隆抗體的導(dǎo)向作用與腫瘤細(xì)胞表面的抗原（靶點蛋白）結(jié)合；

2.ADC-靶點復(fù)合物被細(xì)胞內(nèi)吞；

3.ADC在溶酶體中降解；

4.釋放小分子化藥；

5.微管或DNA遭到破壞；

6.靶細(xì)胞凋亡。

圖1.ADC藥物作用機理（來源于網(wǎng)絡(luò)）

ADC藥物靶點的選擇

靶抗原的選擇是ADC藥物開發(fā)成功的主要因素。靶點是 ADC藥物主要識別腫瘤細(xì)胞和被內(nèi)吞的主要媒介，影響藥物的成藥性和競爭格局。

理想的靶點應(yīng)具備以下特點：

1.靶點是腫瘤細(xì)胞特異性的，不會出現(xiàn)于健康組織細(xì)胞；

2.抗原應(yīng)在配體存在下通過內(nèi)吞作用內(nèi)化，并應(yīng)可再循環(huán)至質(zhì)膜；

3.抗原應(yīng)是不分泌型的，分泌型抗原可與體內(nèi)循環(huán)系統(tǒng)中的ADC藥物或裸抗結(jié)合，從而導(dǎo)致與腫瘤細(xì)胞結(jié)合的 ADC 藥物減少，影響藥物的療效和安全性。

ADC藥物在研靶點

目前15款上市的ADC藥物對應(yīng)11個靶點，分別為CD33、CD30、HER2、CD22、CD79b、Nectin-4、BCMA、EGFR、CD19、Tissue Factor和FRα。據(jù)統(tǒng)計在研的425款A(yù)DC藥物中較為熱門的靶點包括HER2、EGFR、CLDN18.2、TROP2、c-Met、CD19、PSMA、Muc1、BCMA和PDL1，大多數(shù)為驗證成熟的靶點。

表1.已上市的ADC藥物靶點

在研究階段的其他ADC藥物靶點

還有一些靶點處于臨床研究階段。其中有些靶點為雙抗或多抗，如HER2雙抗、PDL1/PDL2雙抗、CLDN9/CLDN6雙抗。

表2.待驗證的其他ADC藥物靶點

文中數(shù)據(jù)源自各中外數(shù)據(jù)庫和信息網(wǎng)站，如藥融云數(shù)據(jù)庫和醫(yī)藥魔方數(shù)據(jù)庫等。

翌圣ADC藥物研究靶點蛋白

翌圣生物提供多種高質(zhì)量ADC藥物靶點蛋白和高活性Linker裂解酶，覆蓋多種屬，且經(jīng)過活性驗證，助力免疫治療相關(guān)研究。

Recombinant Human PDL2/B7-DC Protein, His Tag（93591ES）

活性—SPR檢測數(shù)據(jù)

Figure 1. Human PD-1 tag free immobilized on CM5 chip can bind human PDL2, his Tag with an affinity constant of 0.366 μM as determined in a SPR assay (Biacore 8K).

Recombinant Human TROP-2/TACSTD2 Protein, His tag（94144ES）

活性—SPR檢測數(shù)據(jù)

Figure 2 . Anti-human TROP2 mouse antibody captured on CM5 chip via Anti-mouse IgG Fc antibodies surface, can bind Human TROP2, his Tag with an affinity constant of 5.82e-10 M as determined in a SPR assay.

翌圣ADC靶點蛋白相關(guān)產(chǎn)品

貨號	靶點	標(biāo)簽	純度及活性
93098ES	HER2	hFc	>95%, Active
93109ES	CD33	hFc	>95%, Active
94481ES	CD30	His	>95%, Active
93756ES	CD79b	His-Avi	>95%，Active
93139ES	Nectin-4	His-Avi	>95%，Active
93135ES	BCMA	His-Avi	>95%，Active
93122ES	EGFR	hFc	>95%，Active
93105ES	CD19	His	>95%，Active
93127ES	c-MET	His-Avi	>95%，Active
93124ES	EpCAM	hFc	>95%，Active
94144ES	TROP2	His	>98%，Active
93903ES	CD25	His-Avi	>95%，Active
93398ES	FGFR2	hFc	>95%，Active
93403ES	FGFR3	His-Avi	>95%，Active
93099ES	HER3	hFc	>95%，Active
93096ES	CEACAM5	His-Avi	>95%，Active
93091ES	B7-H3	His	>95%，Active
93106ES	ROR1	His-Avi	>95%，Active
93102ES	CD22	His	>95%，Active
94509ES	Tissue Factor	His	>95%，Active
Linker裂解酶
93754ES	MMP-9	His-Avi	>95%，Active
94479ES	MMP-2	His	>95%
94248ES	MMP-8	His	>95%，Active
94209ES	uPA	His	>95%，Active

相關(guān)產(chǎn)品

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