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DOX-DBCO,二苯并環(huán)辛烯-阿霉素的介紹

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    2025年06月16日
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DOX-DBCO,二苯并環(huán)辛烯-阿霉素,DBCO-Doxorubicin,DBCO-Dox
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資料簡介

DOX-DBCO(二苯并環(huán)辛烯-阿霉素)是一種通過點(diǎn)擊化學(xué)方法將二苯并環(huán)辛烯(DBCO)與阿霉素(Doxorubicin)相結(jié)合的化合物,以下是關(guān)于DOX-DBCO的詳細(xì)介紹:

一、基本信息

  • 中文名稱:二苯并環(huán)辛烯-阿霉素

  • 英文名稱:DOX-DBCO、DBCO-Doxorubicin、DBCO-Dox

  • 組成:由阿霉素和DBCO(一種具有高反應(yīng)活性的應(yīng)力炔基)組成。

二、性質(zhì)與特點(diǎn)

  • 純度與狀態(tài):DOX-DBCO通常具有較高的純度(如95%或更高),呈固體或粉末狀態(tài)。

  • 溶解度:可溶于DCM(二氯甲烷)和甲醇的混合物,也溶解于大部分有機(jī)溶劑,如DMF、DMSO、THF等。

  • 反應(yīng)活性:DBCO基團(tuán)能夠與含有疊氮基團(tuán)(-N?)的生物分子發(fā)生點(diǎn)擊化學(xué)反應(yīng)(SPAAC),形成穩(wěn)定的共價(jià)鍵。這種反應(yīng)不需要金屬催化劑,在生物環(huán)境中可以快速、特異性地進(jìn)行。

三、制備方法

  • DOX活化:使用化學(xué)修飾策略,如胺基或羥基的活化,以便與DBCO連接。

  • DBCO偶聯(lián):通過酰胺化或點(diǎn)擊化學(xué)反應(yīng)將DBCO基團(tuán)引入DOX分子中。

  • 純化與表征:采用HPLC、MS及NMR進(jìn)行純化和結(jié)構(gòu)分析。

四、應(yīng)用領(lǐng)域

  • 靶向藥物遞送:通過將DBCO與阿霉素結(jié)合,可以實(shí)現(xiàn)阿霉素的靶向遞送,減少其在非靶標(biāo)組織的分布,從而降低副作用。DOX-DBCO在科研上廣泛應(yīng)用于細(xì)胞培養(yǎng)、動(dòng)物造模以及細(xì)胞凋亡、多藥耐藥、靶向藥物和微載體、納米微粒載藥技術(shù)研究等領(lǐng)域。

  • 生物醫(yī)學(xué)研究:DOX-DBCO還可用于生物醫(yī)學(xué)研究中的其他方面,如藥物開發(fā)、生物標(biāo)記研究等。

五、儲(chǔ)存與使用

  • 儲(chǔ)存條件:為了確保DOX-DBCO的穩(wěn)定性和活性,通常需要在-20℃條件下保存,并避免與光、空氣和熱源接觸。

  • 使用限制:DOX-DBCO目前主要用于科研目的,不能用于人體實(shí)驗(yàn)。在使用時(shí),應(yīng)遵循相關(guān)的實(shí)驗(yàn)操作規(guī)程,并注意個(gè)人防護(hù)。

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