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Scopolamine

MCE 國際站：Scopolamine hydrobromide

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-N0296A

CAS：114-49-8

中文名稱：氫溴酸東莨菪堿

Synonyms：氫溴酸東莨菪堿; Hyoscine hydrobromide; Scopine (-tropate hydrobromide; Scopine tropate hydrobromide

純度：99.93%

存儲條件：4°C，密封保存，遠(yuǎn)離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（密封保存，遠(yuǎn)離潮濕）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Scopolamine hydrobromide 是高親和力的 (nM 級別) 毒蕈堿 (muscarinic) 拮抗劑。Scopolamine 可逆抑制 5-HT3 受體反應(yīng)，IC50 為 2.09 μM。

生物活性：氫溴酸東莨菪堿是一種高親和力 (nM) 毒蕈堿拮抗劑。5-HT3 受體反應(yīng)被東莨菪堿可逆性抑制，IC50 為 2.09 μM。

體外：單獨使用東莨菪堿對表達(dá) 5-HT3 受體的卵母細(xì)胞不會引起反應(yīng)，但在同時使用 2 μM 5-HT 時會導(dǎo)致濃度依賴性反應(yīng)抑制。東莨菪堿的 pIC50 值為 5.68±0.05（IC50=2.09 μM，n=6），Hill Slope 為 1.06 ± 0.05。這產(chǎn)生了 3.23 μM 的 Kb。在 5-HT 應(yīng)用期間使用東莨菪堿時也觀察到相同的濃度依賴性效應(yīng)。為了進(jìn)一步測試與 5-HT3 受體的競爭性結(jié)合，用 [3H] 格拉司瓊（一種已確定的高親和力競爭性拮抗劑）測量未標(biāo)記的東莨菪堿與這些受體的競爭性結(jié)合。東莨菪堿與 0.6 nM [3H]格拉司瓊 (~Kd) 呈現(xiàn)濃度依賴性競爭，平均 pKi 為 5.17±0.24 (Ki=6.76 μM, n=3)[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

動物實驗：小鼠[2] 將小鼠稱重、貼標(biāo)簽并分成 7 組，每組 5 只，然后所有動物均腹膜內(nèi)注射 3 mg/kg 東莨菪堿。第 1-3 組給予 0.2 mL 等效劑量的 4 mg/kg、6 mg/kg 和 8 mg/kg 巴戟天提取物，第 4-6 組給予相同劑量的 Peltophorum pterocarpum 提取物，第 7 組連續(xù) 3 天給予 0.2 mL 蒸餾水（陰性對照）。大鼠[3] 本研究使用體重 180-200 克的健康雄性 Wistar 大鼠（12 月齡）。大鼠分為 5 組（每組 6 只）；組I-正常對照組，組II-疾病對照組（東莨菪堿氫溴酸鹽3mg / kg，腹腔注射），組III-東莨菪堿+槲皮素（25mg / kg，口服），組IV-標(biāo)準(zhǔn)治療組（東莨菪堿+鹽酸多奈哌齊3mg / kg，口服），組V-東莨菪堿+槲皮素（25mg / kg，口服）+多奈哌齊（3mg / kg，口服）。組III，IV和V大鼠每隔24小時給藥一次相應(yīng)的藥物，連續(xù)14天。第14天進(jìn)行Morris水迷宮，高架十字迷宮和被動回避范式的習(xí)得試驗，在習(xí)得試驗后第14天對除正常對照組以外的所有組施用東莨菪堿（3mg / kg，腹腔注射），以引起大鼠的認(rèn)知障礙。第15天檢測記憶力，同日處死大鼠，分離腦組織，測定乙酰膽堿酯酶（AchE）及腦氧化應(yīng)激標(biāo)志物如脂質(zhì)過氧化物酶（LPO）、谷胱甘肽（GSH）（還原型）。以ELISA試劑盒測定β淀粉樣蛋白（Aβ1-42）水平。解剖大鼠腦海馬，研究組織病理學(xué)變化。MCE尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性，僅供參考。

激酶實驗：飽和結(jié)合（8 點）曲線是通過將穩(wěn)定表達(dá) 5-HT3 受體的 HEK 293 細(xì)胞的粗提取物或豚鼠膜制劑在含有 10 mM HEPES 緩沖液（pH 7.4）和 0.1-1 nM [3H] 格拉司瓊或 1-10 nM [3H] N-甲基東莨菪堿的 0.5 mL 孵育液中孵育而測量的。競爭結(jié)合（10 點）是通過將相同的受體制劑在含有 0.6 nM [3H] 格拉司瓊或 0.6 nM [3H] N-甲基東莨菪堿和不同濃度的競爭配體的 0.5 mL HEPES 緩沖液中孵育而測定的。非特異性結(jié)合分別用 1 mM 喹哌-嗪或 10 μM 東莨菪堿測定。孵育通過過濾到用 HEPES 緩沖液 +0.3% 聚乙烯亞胺潤濕的 Whatman GF/B 過濾器上來終止，然后用冰冷的 HEPES 緩沖液快速清洗兩次。使用 Lowry 蛋白測定法和牛血清白蛋白標(biāo)準(zhǔn)來計算蛋白質(zhì)濃度。使用 Tri-Carb 2100 TR 閃爍計數(shù)器測量放射性[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：5-HT3 Receptor 2.09 μM (IC50) mAChR

熱-銷產(chǎn)品：Quercetin  | Adavosertib  | Etoposide  | XMU-MP-1  | AEBSF (hydrochloride)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Lochner M, et al. The muscarinic antagonists Scopolamine and atropine are competitive antagonists at 5-HT3 receptors. Neuropharmacology. 2016 Sep;108:220-8.
[2]. O ET, et al. COGNITIVE-ENHANCING PROPERTIES OF MORINDA LUCIDA (RUBIACEAE) AND PELTOPHORUM PTEROCARPUM (FABACEAE) IN SCOPOLAMINE-INDUCED AMNESIC MICE. Afr J Tradit Complement Altern Med. 2017 Mar 1;14(3):136-141.
[3]. Pattanashetti LA,  et al. Evaluation of neuroprotective effect of Quercetin with Donepezil in Scopolamine-induced amnesia in rats. Indian J Pharmacol. 2017 Jan-Feb;49(1):60-64.